[發(fā)明專利]一種鹽酸噻氯匹定緩釋膠囊及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210020987.4
• 申請日: 2012-01-17
• 公開（公告）號(hào): CN102579405A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黎煒烘
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州科的信醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/52
• 分類號(hào): A61K9/52;A61K31/4365;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61P7/02;A61P9/10
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1.一種鹽酸噻氯匹定的緩釋膠囊，其特征在于，由緩釋微丸和空心膠囊兩部分組成，按重量百分比計(jì)算，所述緩釋微丸由75～97％的含藥丸芯和3～25％的緩釋包衣層組成，其中：

含藥丸芯包括：鹽酸噻氯匹定40～65％、賦型劑27～57％、粘合劑3～8％，以上各組分的重量百分比以含藥丸芯的總重量計(jì)算。

緩釋包衣層包括：緩釋材料3～25％、抗粘劑15～80％、增塑劑10～30％、致孔劑3～30％和遮光劑0.5～5％，以上各組分中，緩釋材料的重量百分比以含藥丸芯的總重量計(jì)算，抗粘劑、增塑劑、致孔劑和遮光劑的重量百分比均以緩釋材料的總重量計(jì)算。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸噻氯匹定緩釋膠囊，其特征在于，

所述賦型劑為乳糖、微晶纖維素、甘露醇、淀粉、糊精、蔗糖中的一種或兩種以上的混合物。

所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素中的一種或兩種以上的混合物。

所述緩釋材料為甲基丙烯酸樹脂聚合物或乙基纖維素的一種或兩種以上的混合物。

所述抗粘劑為滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、二氧化鈦中的一種或兩種以上的混合物。

所述增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、檸檬酸三乙酯、檸檬酸三丁酯、癸二酸二丁酯、甘油中的一種或兩種以上的混合物。

所述致孔劑為乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇類、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上的混合物。

所述遮光劑為二氧化鈦、色淀、氧化鐵中的一種或兩種以上的混合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸噻氯匹定緩釋膠囊，其特征在于，體外釋放度為：1小時(shí)25～50％，2小時(shí)45～70％，6小時(shí)＞75％。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸噻氯匹定緩釋膠囊的制備方法，包括如下步驟：

(1)含藥丸芯的制備：將鹽酸噻氯匹定和賦型劑混合均勻，用純化水制成軟材，采用擠出滾圓法制成20～40目的含藥丸芯，干燥。

(2)包緩釋層：將含藥丸芯置于流化床中，包緩釋包衣液，制得緩釋微丸。

(3)熟化：將緩釋微丸置于35℃～55℃烘箱中熟化8～24小時(shí)。

(4)制成膠囊：將熟化后的緩釋微丸灌裝到空心膠囊中。

包衣過程中的設(shè)備參數(shù)，進(jìn)風(fēng)量20～30HZ，進(jìn)風(fēng)溫度為35～55℃，物料溫度為25～45℃，霧化壓力為1.0bar，噴液速度為2～4g/min。

熟化采用恒溫干燥箱，溫度控制在30℃～50℃，熟化時(shí)間為8～24小時(shí)。