[發明專利]一種西他列汀中間體的合成方法有效
| 申請號： | 201210011765.6 | 申請日： | 2012-01-10 |
| 公開（公告）號： | CN102603749B | 公開（公告）日： | 2017-02-08 |
| 發明（設計）人： | 葛建峰;顏峰峰 | 申請（專利權）人： | 浙江華海藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04 |
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| 地址： | 31702*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 中間體 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備7-[(3R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-1-氧代-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氫-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-a]吡唑(化合物(1))的方法，其特征在于(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2，4，5-三氟苯基)丁酸和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氫-[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪鹽酸鹽在縮合劑及縛酸劑作用下縮合而成；其中所述的縮合劑包括：O-苯并三氮唑-N，N，N’，N’-四甲基脲四氟硼酸、N，N-二環己基碳二亞胺或同時使用1-羥基苯并三唑和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽為縮合劑；縛酸劑包括：N，N-二異丙基乙胺、三乙胺、2，6-二甲基吡啶。
2.根據權利要求1所述，其特征在于所述縮合劑選自：O-苯并三氮唑-N，N，N’，N’-四甲基脲四氟硼酸或同時使用1-羥基苯并三唑和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽。
3.根據權利要求2所述，其特征在于所述縮合劑為同時使用1-羥基苯并三唑和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽。
4.根據權利要求1中所述，其特征在于縛酸劑選自：N，N-二異丙基乙胺、2，6-二甲基吡啶。
5.根據權利要求4中所述，其特征在于縛酸劑為2，6-二甲基吡啶。?
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