[發明專利]治療皮膚疾病的局部用組合物

無效

• 申請號: 201180059775.0
• 申請日: 2011-11-28
• 公開（公告）號: CN103458892A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: A·科韋雷希;A·瓦瑪尼
• 申請（專利權）人: 希格馬托制藥工業公司
• 主分類號: A61K31/205
• 分類號: A61K31/205;A61K31/355;A61K31/4188;A61K31/714;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/08;A61P17/10
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 焦麗雅

本發明涉及一種藥物或化妝品組合物，可局部給藥用于預防和／或治療非炎癥性皮膚疾病、炎癥性皮膚疾病或退行性皮膚疾病如紅斑、炎癥、過敏性或自身免疫反應癥狀，包括作為活性成分的L-肉堿和／或一種或多種烷酰基L-肉堿、或它們的混合物、或一種它們的藥學上可接受的鹽；生物素和一種或多種以下活性成分：維生素B12，維生素E，沒藥醇和泛酰醇。

技術領域

炎癥性皮膚疾病影響所有年齡和種族的男人、婦女和兒童。這些疾病會非常令人煩惱，引起極大不適，情感壓力和感到絕望。炎癥性皮膚病經常毀壞容貌。皮膚疾病的患者往往羞于有意義的社會關系。

炎癥性皮膚病，是一個廣泛的類別，其包括許多情況，嚴重程度的范圍從輕度瘙癢到嚴重的醫療健康并發癥。

這些情況包括：

-濕疹

也稱為特應性皮炎，該病使皮膚變得干燥，發癢和發炎。可能有滲出或結痂的外觀。

-痤瘡

一種以粉刺、丘疹、膿皰、發炎結節為特征的炎癥性皮膚疾病。

-蕁麻疹(也稱為風疹)

蕁麻疹是在皮膚上爆發稱為風疹塊的紅色腫塊或斑塊。這些腫塊突然出現在身體任何部位，并通常伴隨著強烈的瘙癢。

-毒葛

一種接觸有毒植物后產生的炎癥過敏性皮疹；

-銀屑病

一種以干燥粉紅色鱗狀圓斑為特點的炎癥性皮膚疾病，和

-酒渣鼻

一種以在臉的中央區域出現紅暈和發紅為特征的炎癥性皮膚疾病。也可能出現粉刺和膿皰。

肉堿是從賴氨酸和蛋氨酸生物合成的季銨化合物。在活細胞中，它為產生代謝能量的脂類(脂肪)分解過程中脂肪酸從細胞質進入線粒體的運輸中所需要。它經常作為一種營養補充劑被出售。肉堿最初作為黃粉蟲的生長因子被發現，并被標為維生素Bt。肉堿存在兩種立體異構體，其生物活性形式是L-肉堿，而其對映體D-肉堿是不具有生物活性的。

生物素是一種水溶性的B-復合維生素(維生素B7)，它是脂肪酸和亮氨酸代謝的輔酶，并且在糖異生中起作用。

生物素是細胞生長、脂肪酸的產生、脂肪和氨基酸代謝所必需的。它在檸檬酸循環中發揮作用。其是有氧呼吸中生化能量產生的過程。生物素不僅參與各種代謝反應，也有助于轉移二氧化碳。生物素經常被推薦用于加強頭發和指甲。因此，它可見于許多用于頭發和皮膚的化妝品和保健品，盡管它不能被頭發或者皮膚本身所吸收。

生物素缺乏癥是罕見的，因為腸道細菌一般產生多于人體每日所需的生物素。出于該原因，在許多國家的法定機構，例如美國和澳大利亞，并不規定生物素的每日建議攝取量。

維生素B₁₂也被稱為鈷胺素，是一種對大腦和神經系統的正常功能和血的形成起關鍵作用的水溶性維生素。它是八種B族維生素中的一種。它通常涉及人體的每個細胞的代謝，尤其是影響DNA的合成和調節，且也涉及脂肪酸合成和能量產生。

維生素E是生育酚和生育三烯酚的總稱。維生素E是一種脂溶性抗氧化劑，其阻止脂肪氧化時形成活性氧的產生。其中α-生育酚由于具有最高的生物利用度而被研究最多。

據稱，α-生育酚是最重要的脂溶性抗氧化劑，它通過與脂質過氧化鏈反應產生的脂質自由基反應從而保護細胞膜免于氧化。這將消除自由基中間體和防止氧化反應持續。在這個過程中產生的氧化α-生育酚自由基通過其他抗氧化劑的還原，如抗壞血酸、維生素A或輔酶Q，可再循環回到具有活性的還原型。然而，存在于人體中濃度下的這種分子抗氧化性能的重要性是不明確的。維生素E在飲食中被需要的理由可能與它作為一種抗氧化劑的能力無關。

沒藥醇，或更正式的α-(-)-沒藥醇或也稱為左旋沒藥醇，是天然的單環倍半萜醇。它是一種無色粘稠的油，是德甘菊(Matricaria?recutita)和苦檻精油的主要成分。它幾乎不溶于水和甘油，但易溶于乙醇。其對映異構體α-(+)-沒藥醇也在自然界發現但卻少見。合成沒藥醇通常是兩個即α-(±)-沒藥醇的外消旋混合物。

沒藥醇具有弱的甜美花香并被用于各種香料。因為其感知的皮膚愈合屬性，在化妝品中也已經使用了數百年。已知沒藥醇具有抗刺激、抗炎和抗微生物性能。沒藥醇也已被證明提高某些分子的經皮吸收。

泛醇是泛酸(維生素B5)的醇類似物，因此是B5維生素原。在生物體中，它被迅速氧化為泛酸鹽。泛醇在室溫下是高粘性的透明液體。它易溶于水、乙醇和丙二醇，溶于乙醚和氯仿，微溶于甘油。