[發明專利]POLO樣激酶的抑制劑

無效

• 申請號: 201180056853.1
• 申請日: 2011-10-06
• 公開（公告）號: CN103403010A
• 公開（公告）日: 2013-11-20
• 發明（設計）人: R·J·尼茲;A·P·特魯昂;R·A·加勒莫;X·M·葉;J·西利;M·阿德勒;S·鮑沃斯;P·貝羅薩;J·P·安德森;D·L·奧貝利;D·R·阿提斯;R·K·赫姆;Y-L·朱
• 申請（專利權）人: 依蘭制藥公司
• 主分類號: C07D487/14
• 分類號: C07D487/14;C07D471/22;C07D487/22;C07D498/22;C07D519/00;A61K31/52;A61K31/5383;A61K31/55;A61K31/5377;A61P25/28;A61P25/16;A61P35/00;A61P35
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 張敏

1.具有根據式(I)的結構的化合物：

(I)

或其鹽或溶劑化物，其中：

A是環，選自取代的或未經取代的芳基，取代的或未經取代的5-或6-元雜環烷基，和取代的或未經取代的5-或6-元雜芳基；

U¹是N或CR¹，U²是N或CR^1a和U³是N或CR^1b，條件是U¹、U²和U³中任一個或任兩個是N，其中R¹，R^1a和R^1b，如果存在，獨立地選自H，鹵素，CN，未經取代的C₁-C₄烷基，和C₁-C₄鹵代烷基；

R²選自H，取代的或未經取代的C₁-C₆烷基，取代的或未經取代的C₂-C₆烯基，取代的或未經取代的C₂-C₆炔基，取代的或未經取代的3-至6-元雜烷基，取代的或未經取代的C₃-C₆環烷基，和取代的或未經取代的3-至6-元雜環烷基；

R³選自取代的或未經取代的C₁-C₆烷基，取代的或未經取代的C₂-C₆烯基，取代的或未經取代的C₂-C₆炔基，取代的或未經取代的3-至6-元雜烷基，取代的或未經取代的C₃-C₆環烷基，和取代的或未經取代的3-至6-元雜環烷基；

或R²和R³與它們所連接的碳原子一起任選地聯接形成取代的或未經取代的C₃-C₆環烷基或取代的或未經取代的3-至6-元雜環烷基；

R⁴選自取代的或未取代的C₁-C₁₀烷基，取代的或未經取代的C₂-C₁₀烯基，取代的或未經取代的C₂-C₁₀炔基，取代的或未經取代的3-至10-元雜烷基，取代的或未經取代的C₃-C₈環烷基，取代的或未經取代的3-至8-元雜環烷基，取代的或未經取代的芳基，取代的或未經取代的雜芳基，和-NR²⁵R²⁶；或R⁴和R³，與它們所連接的原子一起任選地聯接形成取代的或未經取代的3-至8-元雜環；或R⁴，R²和R³與它們所連接的原子一起任選地聯接形成取代的或未經取代的稠合的4-至8-元環的雜環雙環環系；和

R²⁵和R²⁶獨立地是H，取代的或未經取代的C₃-C₈環烷基，或取代的或未經取代的C₁-C₁₀烷基。

2.權利要求1的化合物，其中A是選自下述的成員：吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫嗎啉基、N-烷基-哌嗪基、噁唑烷基、噻唑烷基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、異噻唑基、噁唑基、異噁唑基、噻二唑基、三唑基和四唑基，其中A是取代的或未經取代的。

3.權利要求2的化合物，其中A是取代的或未經取代的選自吡啶基、吡唑基和咪唑基的環。

4.權利要求3的化合物，其中A是取代的或未經取代的選自吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡唑-4-基和咪唑-1-基的環。