[發(fā)明專(zhuān)利]苯達(dá)莫司汀的口服劑型及其治療用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201180038034.4
• 申請(qǐng)日: 2011-06-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103037852A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 烏爾里希·帕察克;陶菲克·奧瓦塔斯
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 安斯泰來(lái)德國(guó)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/48;A61K9/14;A61K31/4184;A61K47/10;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/28
• 代理公司: 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11112
• 代理人: 丁業(yè)平;金小芳

1.一種經(jīng)口施用的藥物組合物，該組合物包含：作為活性成分的苯達(dá)莫司汀或其可藥用的酯、鹽或溶劑化物，和可藥用賦形劑，并且當(dāng)根據(jù)歐洲藥典使用轉(zhuǎn)速為50rpm的槳式裝置在500ml、pH值為1.5的溶出介質(zhì)中測(cè)量時(shí)，所述藥物組合物顯示出這樣的苯達(dá)莫司汀溶出行為：在20分鐘之后溶出至少60%，40分鐘后溶出至少70%，且60分鐘后溶出至少80%，并且其中所述可藥用賦形劑為選自由聚乙氧基化蓖麻油或其衍生物、以及環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物組成的組中的可藥用非離子表面活性劑，或者為選自由單糖、二糖、低聚糖、環(huán)狀低聚糖、多糖以及糖醇中的一種或多種組成的組中的可藥用的糖，其中所述活性成分與所述糖賦形劑的重量比在1:(1-5)的范圍內(nèi)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述活性成分為鹽酸苯達(dá)莫司汀。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物包含10mg至1000mg、優(yōu)選25mg至600mg、更優(yōu)選50mg至200mg、并且最優(yōu)選約100mg的所述活性成分。

4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述聚氧乙基化蓖麻油或其衍生物為羥基硬脂酸聚乙二醇甘油酯。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述聚氧乙基化蓖麻油或其衍生物為聚氧乙烯-35-蓖麻油。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述環(huán)氧乙烷與環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物為環(huán)氧乙烷/環(huán)氧丙烷嵌段共聚物（L44NF或124）。

7.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、5或6中每一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述可藥用賦形劑為可藥用非離子表面活性劑，并且所述組合物還包含膠態(tài)二氧化硅。

8.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、5或6中每一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述組合物還包含月桂?；垡叶几视王ィ?4/14）。

9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于：所述賦形劑為可藥用非離子表面活性劑，并且所述組合物被裝在明膠硬膠囊中。

10.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其中所述賦形劑為可藥用的糖，并且所述組合物為固體劑型。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其中所述活性成分與所述糖的重量比為1:2-5。

12.根據(jù)權(quán)利要求10或11所述的藥物組合物，其為片劑、顆粒劑、或丸劑的形式。

13.根據(jù)權(quán)利要求10至12中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述片劑或片劑粒料、所述顆粒劑或所述丸劑具有包衣。

14.根據(jù)權(quán)利要求10至13中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含10mg至1000mg的所述活性成分和30mg至5000mg的所述糖賦形劑。

15.根據(jù)權(quán)利要求10至14中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述糖賦形劑選自甘露醇、麥芽糖醇、赤蘚糖醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、麥芽糖、海藻糖、乳糖醇、右旋糖和果糖。

16.根據(jù)權(quán)利要求10至15中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其中所述糖賦形劑選自無(wú)水右旋糖、一水右旋糖、一水乳糖醇、海藻糖、山梨醇、赤蘚糖醇、一水麥芽糖、甘露醇、無(wú)水乳糖、一水乳糖、麥芽糖醇、木糖醇、蔗糖、蔗糖97%+麥芽糊精3%、β-環(huán)糊精、D-五水棉子糖、D-松三糖一水合物和微晶纖維素。

17.根據(jù)權(quán)利要求10至16中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物，其進(jìn)一步包含可藥用的潤(rùn)滑劑、填充劑和/或崩解劑。

18.根據(jù)權(quán)利要求1至17中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物用于經(jīng)口治療以下醫(yī)學(xué)病狀的用途，所述醫(yī)學(xué)病狀選自：慢性淋巴細(xì)胞白血病、急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌和非小細(xì)胞肺癌。

19.用于權(quán)利要求18所述的用于與至少一種另外的活性劑組合使用的藥物組合物，其中所述至少一種另外的活性劑的使用是在使用所述藥物組合物之前、同時(shí)或之后進(jìn)行，并且所述另外的活性劑選自由CD20特異性抗體、蒽環(huán)衍生物、長(zhǎng)春花堿或鉑衍生物組成的組。