[發明專利]用于診斷劑和治療劑的遞送系統

無效

• 申請號: 201180006525.0
• 申請日: 2011-01-21
• 公開（公告）號: CN102791292A
• 公開（公告）日: 2012-11-21
• 發明（設計）人: 賴安·J·沃茨;于蘊華;馬克·丹尼斯;佩爾-奧拉·弗雷斯克加德;斯蒂芬·塔姆
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61K48/00;A61P25/16;A61K38/17;A61P25/00;A61P25/28
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 程金山

1.組合物，其包含LRP8-結合分子和至少一種CNS-活性化合物。

2.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子與所述至少一種CNS-活性化合物綴合。

3.權利要求2的組合物，其中所述綴合是所述LRP8-結合分子與所述至少一種CNS-活性化合物之間的共價連接。

4.權利要求2的組合物，其中所述綴合是通過接頭進行的。

5.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子選自LRP8的天然配體、LRP8的天然配體的片段、LRP8的天然配體的修飾形式和LRP8的天然配體的修飾形式的片段。

6.權利要求5的組合物，其中所述LRP8的天然配體選自顫蛋白和含硒蛋白質P。

7.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子是抗體。

8.權利要求7的組合物，其中所述抗體是多特異性抗體。

9.權利要求7的組合物，其中所述抗體選自單克隆抗體、人抗體、人源化抗體、嵌合抗體和結合LRP8的抗體片段。

10.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子不與一種或多種LRP8的天然配體競爭與LRP8的結合。

11.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子與一種或多種LRP8的天然配體競爭與LRP8的結合。

12.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子結合LRP8的細胞外結構域。

13.權利要求1的組合物，其中所述LRP8-結合分子優先結合在腦中表達的LRP8。

14.權利要求1的組合物，其中所述CNS-活性化合物選自治療性化合物和診斷性化合物。

15.權利要求14的組合物，其中所述治療性化合物選自神經營養因子和化合物以治療或預防下列各項中的一種或多種：神經病，淀粉樣變性，癌癥，眼科疾病或病癥，病毒或微生物感染，炎癥，缺血，神經變性疾病，發作，行為障礙和溶酶體貯積病。

16.權利要求15的組合物，其中所述治療性化合物選自治療帕金森病的化合物和治療阿爾茨海默病的化合物。

17.權利要求15的組合物，其中所述診斷性化合物是特異性結合CNS靶標的標記的肽或抗體。

18.權利要求1的組合物，其中所述LRP-結合分子與LRP8的結合實現所述CNS-活性化合物穿過血腦屏障的轉運。

19.藥物制劑，其包含權利要求1的組合物和藥用載體。

20.權利要求19的藥物制劑，其還包含另外的治療劑。

21.權利要求1-18中任一項的組合物，其用作藥物。

22.權利要求1-18中任一項的組合物，其用于通過調節LRP8的表達、穩定性或活性來調節哺乳動物中CNS-活性化合物穿過血腦屏障的轉運。

23.權利要求1-18中任一項的組合物，其通過靶向LRP8來調節CNS-活性化合物穿過包括緊密連接的血管內皮細胞層的轉運。

24.權利要求1-18中任一項的組合物，其用于減少或預防CNS疾病或CNS病癥的嚴重性、持續時間或癥狀。

25.權利要求1-18中任一項的組合物，其用于診斷CNS疾病或CNS病癥。

26.權利要求1-18中任一項的組合物，其用于對CNS疾病或CNS病癥分期。

27.權利要求1-18中任一項的組合物在制備藥物中的應用。

28.權利要求27的應用，其中所述藥物用于通過調節LRP8的表達、穩定性或活性來調節哺乳動物中CNS-活性化合物穿過血腦屏障的轉運。

29.權利要求27的應用，其中所述藥物用于通過靶向LRP8來調節CNS-活性化合物穿過包括緊密連接的血管內皮細胞層的轉運。

30.權利要求27的應用，其中所述藥物用于減少或預防CNS疾病或CNS病癥的嚴重性、持續時間或癥狀。