[發明專利]某些化學個體、組合物及方法

有效

• 申請號: 201180001998.1
• 申請日: 2011-08-22
• 公開（公告）號: CN102574890A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 錢向平;朱永亮
• 申請（專利權）人: 蘇州潤新生物科技有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/573;A61K36/77;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;李炳愛

1.至少一種化學個體，其選自式I化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中

R₁選自氫、任選取代的烷基、任選取代的酰基、任選取代的氨基羰基、任選取代的烷氧基羰基、-P(＝O)(OR^a)(OR^b)和-C(R^c)(R^d)OP(＝O)(OR^a)(OR^b)，其中R^a、R^b、R^c和R^d獨立選自氫、任選取代的烷基、任選取代的環烷基、任選取代的雜環烷基、任選取代的芳基和任選取代的雜芳基；

X選自-OR₂和-NR₃R₄；

R²選自氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的環烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的酰基、任選取代的氨基羰基和任選取代的烷氧基羰基；

R₃選自氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的環烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的酰基、任選取代的氨基羰基、任選取代的烷氧基羰基和任選取代的磺酰基；和

R₄選自氫、任選取代的烷基、任選取代的芳基、任選取代的環烷基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的環烷氧基和任選取代的雜環烷氧基；

或R₃和R₄可任選通過任何居間原子連接在一起形成任選取代的雜環烷基環，

條件是式I化合物不是(6bS，8aS，11R，12aR，12bS，14aR)-3-羥基-11-(羥基甲基)-4，6b，8a，11，12b，14a-六甲基-7，8，8a，9，10，11，12，12a，12b，13，14，14a-十二氫苉-2(6bH)-酮。

2.權利要求1所述的至少一種化學個體，其中R₁選自氫和任選取代的烷基。

3.權利要求2所述的至少一種化學個體，其中R₁選自氫和低級烷基。

4.權利要求1所述的至少一種化學個體，其中R₁選自任選取代的酰基。

5.權利要求4所述的至少一種化學個體，其中R₁選自-COCH₃和-COCH₂CH₃。

6.權利要求1所述的至少一種化學個體，其中R₁選自-P(＝O)(OR^a)(OR^b)和-C(R^c)(R^d)OP(＝O)(OR^a)(OR^b)，其中R^a、R^b、R^c和R^d獨立選自氫、任選取代的烷基、任選取代的環烷基、任選取代的雜環烷基。

7.權利要求6所述的至少一種化學個體，其中R₁選自-PO₃H₂。

8.權利要求6所述的至少一種化學個體，其中R₁選自-CH₂OPO₃H₂。

9.權利要求1-8中任一項所述的至少一種化學個體，其中R₂選自任選取代的氨基羰基。

10.權利要求9所述的至少一種化學個體，其中R₂選自-CONH₂和-CONHCH₃。

11.權利要求1-8中任一項所述的至少一種化學個體，其中R₂選自任選取代的酰基和任選取代的低級烷基。

12.權利要求1-11中任一項所述的至少一種化學個體，其中R₃選自氫和任選取代的低級烷基。