[發明專利]銀蓮花屬植物中一種抗腫瘤皂苷及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201110462335.1
• 申請日: 2011-12-31
• 公開（公告）號: CN102603856A
• 公開（公告）日: 2012-07-25
• 發明（設計）人: 路金才;賈凌云;王晶;呂重寧;林楊;薛嬌
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學;沈陽藥科大學(本溪)醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，涉及從銀蓮花屬植物中提取分離得到一種具有抗腫瘤活性的化合物，及其在抗腫瘤方面的應用。

背景技術

癌癥是一種常見且發病率和死亡率都在逐年上升的疾病。然而目前尚無有效的方法和藥物可以治愈，因此通過開發天然產物尋找一種安全毒副作用小的抗癌藥物成為目前的熱點。

銀蓮花屬(Anemone)為毛茛科(Ranunculaceae)中最大的一個屬，共有植物150余種，世界各地均有分布。銀蓮花屬植物在我國共有50余種，除海南島外，其他各省均有分布。銀蓮花屬植物在我國有悠久的藥用歷史，在民間該屬植物的藥用種類較多，功效廣泛。常用種類如下：阿爾泰銀蓮花(Anemone?altaica)，黑水銀蓮花(A.amurensis)，西南銀蓮花(A.davidii)，細莖銀蓮花(A.rossii)，毛果銀蓮花(A.bacalensis)，展毛銀蓮花(A.demissa)，二歧銀蓮花(A.dichotoma)，林蔭銀蓮花(A.flaccida)，打破碗花花(A.hupehensis)，秋牡丹(A.hupehensis?var.japonica)，多被銀蓮花(A.raddeana)，反萼銀蓮花(A.reflexa)，草玉梅(A.rivularis)，小花草玉梅(A.rivularis?var.flore-minore)，大火草(A.tomentosa)，條葉銀蓮花(A.trullifolia?var.linearis)，野棉花(A.vitifolia)等。銀蓮花屬植物所含的化學成分主要有：三萜皂苷類、香豆素類、黃酮類、甾體類、酚類及有機酸類等。其中三萜及其苷類在銀蓮花屬植物中廣泛大量存在，是銀蓮花屬植物中研究最為深入的一類。其苷元主要為齊墩果酸，常春藤皂苷元，夾竹桃酸等。本屬植物主要功效有：祛風濕，消癰腫，抗炎，解熱，鎮痛，抗腫瘤，抗驚厥等。現有的研究資料表明這些植物大多含有三萜皂苷類成分。目前已經從銀蓮花屬植物中分離得到100余個三萜皂苷類化合物，進一步的藥理實驗研究結果表明，其中大多數都具有很好的抗腫瘤效果。

發明內容

本發明目的在于提供一種銀蓮花屬植物中一種抗腫瘤皂苷及其制備方法和用途，從銀蓮花屬多種植物中提取制備AR17的方法及其在治療腫瘤疾病中的應用。

本發明提供了一種抗腫瘤皂苷，其分子式為C₄₇H₇₆O₁₆，化學名稱為3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-[β-D-葡萄糖基-(1→4)]-α-L-阿拉伯糖基-齊墩果酸(oleanolic?acid-3-O-α-L-rhamanopyranosyl-(1→2)-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)]-α-L-arabinopyranoside)。簡稱AR17。

本發明還涉及一種通過堿水解的方式從毛茛科銀蓮花屬多種植物中提取制備具有抗腫瘤活性的一種化合物AR17的方法。

本發明中AR17的提取制備工藝步驟如下：

(1)將銀蓮花屬多種藥用植物的根及根莖、地上的莖、葉、花或果實等藥材部位粉碎，粉碎粒度為5-30目。所述的銀蓮花屬植物選自：多被銀蓮花(Anemone?raddeana)、黑水銀蓮花(A.amurensis)、細莖銀蓮花(A.rossii)、毛果銀蓮花(A.bacalensis)、西南銀蓮花(A.davidii)或凍地銀蓮花(A.rupestris)等。

(2)藥材在提取前用提取溶劑乙醇，水或者乙醇堿溶液，堿水溶液按照藥材∶溶劑＝1kg∶4-12L進行浸泡1-12h，其中乙醇濃度為20％-90％，堿濃度為：0.05-2.0M，所用堿為NaOH或KOH或Na₂CO₃或K₂CO₃或Na₂S或K₂S或NH₄OH的水溶液。

(3)藥材經常壓冷凝加熱回流提取2-4次，每次1-3h，合并各次提取液。