[發明專利]含有伊維菌素納米乳的復方阿苯達唑混懸液及其制備方法

有效

• 申請號: 201110448659.X
• 申請日: 2011-12-29
• 公開（公告）號: CN102440996A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發明（設計）人: 鄭國祥
• 申請（專利權）人: 鄭國祥
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/4184;A61K9/10;A61P33/00;A61P33/14
• 代理公司: 沈陽利泰專利商標代理有限公司 21209
• 代理人: 吳維敬

技術領域

本發明屬于獸藥制劑制備領域，所涉及的一種治療牲畜體內、體外寄生蟲病的藥物，一種含有伊維菌素納米乳的阿苯達唑混懸液及其制備方法。

背景技術

阿苯達唑（Albendazole）與伊維菌素（Ivermectin）的驅蟲療效，經過多年的臨床應用，已得到業界的充分肯定。但是由于這兩種藥物的驅蟲譜各有側重，這給獸醫臨床應用帶來諸多不便。如阿苯達唑對動物的體內寄生蟲驅蟲譜較寬，對體外寄生蟲則無效。伊維菌素對體外寄生蟲的驅蟲譜較寬，對部分內寄生蟲（主要是線蟲）也有效，但對絳蟲、吸蟲卻無效。

為此有人將阿苯達唑與阿維菌素（伊維菌素的同類產品）制備成復方制劑，如申請號為98113660.5的中國專利—驅治牲畜體內外寄生蟲的復方丙硫苯咪唑乳及其制備方法，是將丙硫苯咪唑（即阿苯達唑）混懸于液體石蠟中，在乳化劑的作用下與水形成0/W型乳狀液，將阿維菌素溶解于丙二醇中，再與水混溶，但是由于阿維菌素不溶于水，雖然借助丙二醇溶解于此藥，遇水后阿維菌素全結晶析出沉淀，造成藥物分散不均勻，影響治療效果，甚至造成中毒。

發明內容

為彌補上述制劑的某些缺欠，克服現有技術不足，本發明提供了一種性能穩定、制備工藝簡單、廉價、低毒、高效的復方阿苯達唑混懸液及其制備方法，用本發明所制備復方阿苯達唑混懸液是由兩個體系組成：一是阿苯達唑混懸液體系。二是伊維菌素微乳體系。

采用的技術方案是：

含有伊維菌素納米乳的阿苯達唑混懸液,其特征是由阿苯達唑；伊維菌素；油項；助表面活性劑；分散劑（乳化劑）；助懸劑；增稠劑；防腐劑配制而成，其按重量份計分別為阿苯達唑：1-30份，伊維菌素：0.01-1份，油項:1-10份，助表面活性劑：1-20份，分散劑（乳化劑）：1-25份，助懸劑：0.01-10份增稠劑：0.01-10份，防腐劑：0.1-10份。

所述助表面活性劑為乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、仲丁醇、叔丁醇、苯甲醇、β苯乙醇、1，2丙二醇、1，3丙二醇、丙三醇、聚乙二醇-200、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基-吡咯烷酮、二甲基亞砜、甘油甲縮醛的一種或上述多種以任意比例構成的混合物。

所述油項為三醋酸甘油酯、脂肪酸乳酰酯、脂肪酸甘油酯、卵磷脂、油酸鈉、油酸鉀、油酸鈣、乙酸乙酯、大豆油、玉米油、油酸乙酯、苯甲酸芐酯、油酸、辛癸酸甘油三酯、大豆磷脂、氫化大豆磷脂的一種或上述多種以任意比例構成的混合物。

?所述分散劑（乳化劑）為十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉、十六烷基硫酸鈉、十八烷基硫酸鈉、烷基苯磺酸鈉、甘油單硬脂酸鈉、甘油單月桂酸酯、聚甘油硬脂酸酯類、聚甘油油酸酯類、聚甘油月桂酸酯類、蔗糖單硬脂酸酯、蔗糖單棕櫚酸酯、蔗糖單月桂酸酯、蔗糖單豆蔻酸酯、蔗糖單油酸酯、司盤-20、司盤-40、司盤-60、司盤-65、司盤-80、司盤-85、吐溫-20、吐溫-40、吐溫-60、吐溫-65、吐溫-80、吐溫-85、賣澤-45、賣澤-49、賣澤-51、賣澤-52、賣澤-53、賣澤-59、芐澤-30、芐澤-35、AEO₂、AEO₃、AEO₄、AEO₇、AEO₈、AEO₉、A_10～18EO₉、平平加O-9、平平加O-10、平平加O-20、平平加O、平平加OS-15、平平加O-25、平平加O-35平平加A-20、XBP-2000、聚氧乙烯酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂酸酯、肉豆蔻酸異丙酯、聚氧乙烯蓖麻油縮合物EL-10、EL-15、EL-20、EL-30、EL-40、EL-80、EL-90、辛基酚聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、聚醚L31、聚醚L35、聚醚L38、聚醚L42、聚醚L43、聚醚L44、聚醚L61、聚醚L62、聚醚L63、聚醚L64、聚醚L68、聚醚L72、聚醚L81、聚醚L92、聚醚P65、聚醚P75、聚醚P77、聚醚P84、聚醚P85、聚醚F87、聚醚F88、聚醚P94、聚醚P103、聚醚P104、聚醚P105、聚醚P108的一種或上述多種以任意比例構成的混合物。

所述助懸劑為右旋糖酐-20、右旋糖酐-40、右旋糖酐-70的一種。