[發明專利]生物活性肽修飾的納米銀及其制備方法和用途無效
| 申請號： | 201110440715.5 | 申請日： | 2011-12-23 |
| 公開（公告）號： | CN103169982A | 公開（公告）日： | 2013-06-26 |
| 發明（設計）人： | 黃永焯;劉金華 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所 |
| 主分類號： | A61K47/48 | 分類號： | A61K47/48;A61K33/38;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;徐琳 |
| 地址： | 201203 上海*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生物 活性 修飾 納米 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種生物活性肽修飾的納米銀，其中，所述生物活性肽為含有巰基的穿膜肽，所述生物活性肽修飾的納米銀是使含有巰基的穿膜肽通過Ag-S鍵共價連接到納米銀的表面上而形成。
2.根據權利要求1所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述穿膜肽包括YGRKKRRQRRR或者VSRRRRRRGGRRRR。
3.根據權利要求1或2所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述含有巰基的穿膜肽為通過化學修飾而含有巰基的穿膜肽。
4.根據權利要求3所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述化學修飾包括在所述穿膜肽序列的C端或N端引入含有巰基的氨基酸，或者在所述穿膜肽的C端或N端引入帶有巰基或可活化為巰基的基團且能夠與所述穿膜肽發生縮合反應的化合物。
5.根據權利要求4所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述含有巰基的氨基酸包括半胱氨酸。
6.根據權利要求4所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述含有巰基的氨基酸的數量為1～3。
7.根據權利要求4所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述通過化學反應連接帶有巰基或可活化為巰基的基團且能夠與所述穿膜肽發生縮合反應的化合物包括3-(2-吡啶二硫代)丙酸-N-琥珀酰亞胺酯、2-亞氨氫氯化硫醇或N-琥珀酰亞胺基-S-乙酰硫基乙酸酯。
8.根據權利要求4所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述化學修飾進一步包括在所述穿膜肽序列中引入保護穿膜功能的氨基酸。
9.根據權利要求8所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述保護穿膜功能的氨基酸選自甘氨酸、賴氨酸和絲氨酸中。
10.根據權利要求8所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述保護穿膜功能的氨基酸的數量為1～6。
11.根據權利要求8所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，引入所述保護穿膜功能的氨基酸的位置在穿膜肽和含有巰基的氨基酸或者化合物之間。
12.根據權利要求1所述的生物活性肽修飾的納米銀，其特征在于，所述含有巰基的穿膜肽的氨基酸序列為：(SH)CGGGYGRKKRRQRRR；或者所述含有巰基的穿膜肽的氨基酸序列為：(SH)VSRRRRRRGGRRRR。
13.一種制備生物活性肽修飾的納米銀的方法，其中，所述生物活性肽為含有巰基的穿膜肽，該方法包括如下步驟：
(a)在聚乙烯吡咯烷酮中加入適量超純水使其充分溶脹，再先后加入硝酸銀溶液和NaBH4，攪拌以得到納米銀；
(b)在步驟(a)得到的納米銀中加入含有巰基的穿膜肽，37℃水浴中反應2～3h后取出，再分別進行透析和超濾離心以得到所述生物活性肽修飾的納米銀。
14.根據權利要求13所述的方法，其特征在于，所述步驟(a)中，加入硝酸銀溶液和NaBH4時，先慢慢滴加硝酸銀溶液并攪拌15～50min，再快速注入NaBH4并快速攪拌60～80min。
15.一種藥物組合物，其包含有效劑量范圍的權利要求1所述的生物活性肽修飾的納米銀作為有效成分，并且優選地其可進一步含有藥學上可接受的載體及輔料。
16.權利要求1所述的生物活性肽修飾的納米銀在制備用于治療腫瘤的藥物中的用途。
17.根據權利要求16所述的用途，其特征在于，所述腫瘤包括所有實體瘤。
18.根據權利要求17所述的用途，其特征在于，所述腫瘤包括黑色素瘤、乳腺癌、宮頸癌。
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