[發明專利]一種羅格列酮和鹽酸二甲雙胍的復方緩釋制劑

無效

• 申請號: 201110440142.6
• 申請日: 2011-12-26
• 公開（公告）號: CN102423313A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發明（設計）人: 殷時杰;丁炬平;張仁延;余強
• 申請（專利權）人: 盛世泰科生物醫藥技術(蘇州)有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K31/155;A61K9/28;A61P3/10
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1.一種以羅格列酮或其生理上可接受的鹽和二甲雙胍或其生理上可接受的鹽為活性成分的緩釋制劑。其包括一種釋放系統，其特征在于：所述的釋放系統由可以使藥物緩慢釋放的片芯和/或丸芯和/或包衣組成，所述活性成分一部分或全部存在于片芯和或丸芯中，活性成分的剩余部分存在于包衣中。

2.根據權利要求1所述的復方緩釋制劑，其特征在于：羅格列酮或其生理上可接受的鹽和二甲雙胍或其生理上可接受的鹽均呈緩釋釋放。

3.根據權利要求1所述的復方緩釋制劑，其特征在于：每個劑量單位中含有羅格列酮或其生理上可接受的鹽2-8mg和二甲雙胍或其生理上可接受的鹽250-1000mg。

4.根據權利要求1-3所述的復方緩釋制劑，其特征在于：所述羅格列酮或其生理上可接受的鹽和二甲雙胍或其生理上可接受的鹽，包括有機酸鹽或者無機酸鹽，其中羅格列酮的生理上可接受的鹽優選為馬來酸鹽或酒石酸鹽，所述二甲雙胍生理上可接受的鹽優選為鹽酸鹽。

5.據權利要求1-4所述的復方緩釋制劑，其特征在于：所述的片芯和/或丸芯由輕丙甲基纖維素、蘇麗絲水分散體、水溶性包衣粉、、乙基纖維素聚乙烯毗咯烷酮、甲基纖維素、鄰苯二甲酸經丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、、經乙基纖維素經丙基纖維素、羨甲基纖維素、梭甲基纖維素鈉、醋酸纖維素、二醋酸纖維素、三醋酸纖維素、輕甲基纖維素、低取代徑丙基纖維素、交聯浚甲基纖維素鈉、山榆酸甘油醋、單硬脂酸甘油酷、硬脂酸、巴西棕擱蠟、聚乙烯醇、聚鄰苯二甲酸乙酸乙烯醋、聚苯乙烯、聚按乙烯、聚氯乙烯、十八烷醇、鄰苯二甲酸二乙酷、鄰苯二甲酸二辛酷、聚乙二醇、海藻酸鈉、殼聚糖、明膠、蟲膠、果膠、瓜爾膠、蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、糖粉、交聯聚乙烯比咯烷酮、甘露醇、微晶纖維素、預膠化淀粉、二氧化欽中的一種或一種以上制成；所述的包衣由乙基纖維素、淀粉、乙基纖維素水分散體、丙烯酸樹脂、歐巴代、蘇麗比中的一種或一種以上制成；所述制劑含有潤滑劑，所述潤滑劑是硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、月掛醇硫酸鎂中的一種或一種以上制成。

6.根據權利要求1-5所述的復方緩釋制劑，其特征在于：羅格列酮或其生理上可接受的鹽的釋放特征為：1h：15-40％，2h：25-60％，6h：50-80％，12h：85％以上。

7.根據權利要求1-5所述的復方緩釋制劑，其特征在于：二甲雙胍或其生理上可接受的鹽的釋放特征為：1h：15-45％，2h：30-66％，6h：45-80％，12h：85％以上。

8.根據權利要求1-7所述的復方緩釋制劑，其特征在于：所述制劑是片劑、顆粒劑、丸劑、膠囊劑或混懸劑。