[發明專利]一種純化洛伐他汀的方法

有效

• 申請號: 201110436123.6
• 申請日: 2011-12-22
• 公開（公告）號: CN103172602A
• 公開（公告）日: 2013-06-26
• 發明（設計）人: 彭平;郭萍;張洪蘭;王先文
• 申請（專利權）人: 北大方正集團有限公司;北大國際醫院集團重慶大新藥業股份有限公司;北大國際醫院集團有限公司
• 主分類號: C07D309/30
• 分類號: C07D309/30
• 代理公司: 北京君尚知識產權代理事務所(普通合伙) 11200
• 代理人: 李稚婷

1.一種純化洛伐他汀的方法，將洛伐他汀粗品溶解在有機溶劑中，逐漸降低洛伐他汀溶液的溫度，當觀察到溶液中有結晶現象出現時，對溶液施加微波處理，并繼續降溫結晶，晶體大量析出后停止微波處理，然后分離干燥晶體，得到洛伐他汀產品。

2.如權利要求1所述的方法，其特征在于，將洛伐他汀粗品溶解在有機溶劑中后，先用活性炭進行脫色處理，然后過濾，對濾液進行降溫結晶。

3.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自氯仿、環己烷、乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯、甲酸丙酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、丙酸丙酯、甲酸丁酯、丁酸甲酯、乙酸丁酯、丁酸乙酯、丙酮、丁酮、甲醇、乙醇、異丙醇或丁醇中的一種或多種。

4.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，每克洛伐他汀粗品用2.4～8.5毫升的有機溶劑溶解。

5.如權利要求4所述的方法，其特征在于，每克洛伐他汀粗品用2.6～4毫升的有機溶劑溶解。

6.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，降溫到80℃～-25℃的范圍內進行結晶。

7.如權利要求6所述的方法，其特征在于，降溫到60℃～5℃的范圍內進行結晶。

8.如權利要求1或2所述的方法，其特征在于，微波處理的功率按下述標準確定：30g洛伐他汀粗品溶于有機溶劑后，在結晶過程中使用20W-60W微波進行處理。