[發明專利]咪唑二酮類化合物及其用途

無效

• 申請號: 201110418859.0
• 申請日: 2011-12-14
• 公開（公告）號: CN103159680A
• 公開（公告）日: 2013-06-19
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 愛美尼迪藥物有限公司
• 主分類號: C07D235/02
• 分類號: C07D235/02;C07D233/86;A61K31/4184;A61K31/4166;A61P5/28;A61P17/14;A61P17/00;A61P17/08;A61P35/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 祝蓮君;雷芳

1.一種式(I)所示的咪唑二酮類化合物、或其晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，

其中，

R¹和R²是各自獨立選自于氫、氘、甲基或一次或多次氘代的或全氘代的C₁-C₄烷基；

R³是氫、氘、或鹵素；

R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、R¹⁰、R¹²是氫、氘、或鹵素；

R⁷和R⁸是各自獨立選自于甲基或一次或多次氘代的或全氘代的C₁-C₄烷基、或者R⁷和R⁸連接形成的C₃-C₆環烷基；

R¹¹是未氘代的、一次或多次氘代的或全氘代的C₁-C₄烷基，或者部分或全部鹵素取代的C₁-C₄烷基；

X是S或者O；

附加條件是(1)R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²中至少一個是氘代的或氘，或者(2)當R¹和R²都為甲基時，R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²中任一基團可以是氘或氘代的，也可以是氫或非氘代的。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，R¹和R²分別獨立地選自：氫，氘代的甲基、或氘代的乙基。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，當R¹是氫時，R²選自下組：一氘甲基、二氘甲基、三氘甲基、一氘乙基、二氘乙基、三氘乙基、四氘乙基、和五氘乙基。

4.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，當R¹是氫時，R²是三氘甲基。

5.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物選自下組：

6.一種藥物組合物的制備方法，其特征在于，將權利要求1-5中任一所述的化合物、或其晶型、藥學上可接受的鹽、水合物、或溶劑合物和藥學上可接受的載體進行混合，從而形成藥物組合物。

7.一種藥物組合物，其特征在于，含有(1)權利要求1-5中任一所述的化合物、或其晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物；和(2)藥學上可接受的載體。

8.如權利要求7所述藥物組合物，其特征在于，它還含有另外的治療藥物；較佳地，所述的另外的治療藥物為治療脫發、再生發、暗瘡、青春痘、或前列腺癌的藥物。

9.一種如權利要求1-5中任一所述的化合物，或其晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物的用途，其特征在于，用作雄性激素受體拮抗劑，或用于制備治療和預防雄性激素受體活性相關疾病的藥物。

10.如權利要求9所述的用途，其特征在于，所述疾病選自下組：脫發、再生發、暗瘡、青春痘、或前列腺癌。

11.一種治療方法，其特征在于，包括步驟：給需要治療的對象，施用權利要求1-5中任一所述的化合物，或其晶型、藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物，或權利要求7所述的藥物組合物。