[發(fā)明專利]喜樹堿20位膽酸衍生物及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110418347.4 | 申請日： | 2011-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN102516347A | 公開（公告）日： | 2012-06-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李慶勇;趙騰飛;祖元?jiǎng)?/a>;高文輕;張寶友;張黎;朱翹楚;孫佰賀 | 申請（專利權(quán)）人： | 東北林業(yè)大學(xué);李慶勇 |
| 主分類號： | C07J43/00 | 分類號： | C07J43/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 150040 黑龍*** | 國省代碼： | 黑龍江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 喜樹堿 20 膽酸 衍生物 及其 制備 方法 | ||
1.所述的喜樹堿衍生物用下述通式(I)表示：
其中
R1是氫、乙基；
R2是氫、硝基；
R3是氫、羥基；
R4是氫、羥基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的喜樹堿衍生物，其中R1是氫、乙基；R2是氫、硝基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的喜樹堿衍生物，其中R3是氫、羥基；R4是氫、羥基。
4.權(quán)利要求1所述的喜樹堿衍生物的制備方法：
其特征在于將式(II)所示的喜樹堿衍生物
其中
R1和R2的定義同權(quán)利要求2；
與式(III)所示的甘氨酸反應(yīng)
以生成式(IV)所示的喜樹堿衍生物
其中
R1和R2的定義同權(quán)利要求2；
將(IV)式所示喜樹堿衍生物在鹽酸的甲醇溶液中脫掉保護(hù)基以生成(V)
其中
R1和R2的定義同權(quán)利要求2；
將(VI)式所示的膽酸衍生物
其中R3和R4定義同權(quán)利要求3；
與N-羥基丁二酰亞胺反應(yīng)生成膽酸衍生物活化酯(VII)。
其中R3和R4定義同權(quán)利要求3；
再將(V)式所示喜樹堿衍生物與(VII)式所示膽酸衍生物活化酯反應(yīng)以生成權(quán)利要求1所述的喜樹堿衍生物。?
5.權(quán)利要求1-4的化合物作為在制備抗腫瘤藥物中的用途。
6.權(quán)利要求1-4的化合物作為制備用于治療腫瘤的藥品的活性成分的應(yīng)用。?
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