[發明專利]源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素Ⅰ轉換酶抑制劑及其應用

無效

• 申請號: 201110404965.3
• 申請日: 2011-12-08
• 公開（公告）號: CN102516358A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發明（設計）人: 胡建恩;李敏鎮;盧航;楊杰;張麗
• 申請（專利權）人: 鞍山嘉鮮農業發展有限公司
• 主分類號: C07K7/06
• 分類號: C07K7/06;C07K1/36;C07K1/34;C07K1/16;A61K38/08;A61P9/12;A23L1/305;A23C19/00
• 代理公司: 鞍山嘉訊科技專利事務所 21224
• 代理人: 張群

1.一種源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑，其特征在于，該物質由對ACE有較強抑制作用的活性單肽組成，該活性單肽的氨基酸序列為Gly-Ala-Aap-Gly-Ser-Val-Gly-Tyr。

2.根據權利要求1所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的制備方法，其特征在于，將魚鱗膠原蛋白的酶解產物經超濾、凝膠過濾、C₁₈高效液相色譜分離純化，分離過程中每一步用ACE活性抑制的測定方法跟蹤測定分離樣品的活性，取活性最大的成分進行進一步的分離，得到活性單肽。

3.根據權利要求2所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的制備方法，其特征在于，所述的凝膠過濾采用Sephadex?LH-20凝膠過濾柱進行分離，流動相為體積百分比30％的甲醇水溶液，溫度為室溫，檢測波長為280nm，按時間收集。

4.根據權利要求2所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的制備方法，其特征在于，所述的高效液相色譜分離純化采用Hypersil?C₁₈柱，流動相A液為：0.1％TFA+0％乙腈的水溶液，用前超聲脫氣；流動相B液為：0.1％TFA+100％乙腈的水溶液，檢測波長215nm，室溫，進樣體積20μl，采用梯度洗脫，按時間收集；洗脫梯度：0-60min：A液100％-50％線性降低，B液0％-50％線性升高；60-80min：A液0％，B液100％。

5.一種權利要求1所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的應用，其特征在于，所述的活性單肽用于治療和預防高血壓。

6.根據權利要求5所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的應用，其特征在于，所述的活性單肽按常規方法生成的鹽類，可用于治療和預防高血壓。

7.根據權利要求5或6所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的應用，其特征在于，所述的活性單肽或活性單肽生成的鹽類，可與充填劑形成各種形式的制劑：散劑，顆粒劑，片劑，膠囊，水溶液，懸浮液，乳化液，噴劑，或粉劑。

8.根據權利要求7所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的應用，其特征在于，所述的制劑，使用時可以采取經口腔和非經口腔的投入方法，非經口腔的投入可以采取皮下和靜脈注射，或肛腸投入；注射液的制作可以任意選用生理鹽水、葡萄糖、安定劑、防腐劑、懸浮劑或乳化劑。

9.根據權利要求7所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑的應用，其特征在于，所述的制劑可以添加到各種食品當中，作為抑制血壓的保健食品；食品的形態可以是液體的清涼飲料、乳酸飲料、調味品或湯類，也可以是固體的奶酪、火腿或點心。

10.根據權利要求1所述的源于魚鱗膠原蛋白的血管緊張素I轉換酶抑制劑，其特征在于，所述的活性單肽由氨基酸璇光度不同而定義為L型氨基酸和D型氨基酸所形成的不同構型的八肽。