[發(fā)明專利]一種倍半萜化合物及其制備方法和應(yīng)用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110390347.8
• 申請(qǐng)日: 2011-11-30
• 公開（公告）號(hào): CN102516213A
• 公開（公告）日: 2012-06-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 那仁滿都拉;吳斌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 浙江大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D307/92
• 分類號(hào): C07D307/92;A61K31/343;A61K8/49;A61P39/06;A61Q19/00;A23L1/30
• 代理公司: 杭州天勤知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及植物活性成分領(lǐng)域，尤其涉及一種倍半萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。

背景技術(shù)

寬葉金粟蘭(Chloranthus?henryi?Hemsl.)為金粟蘭科(Chloranthaceae)金粟蘭屬(Chloranthus)植物，又名四塊瓦、四大天王、大葉及己、草犀。寬葉金粟蘭為多年生草本或亞灌木，高40-65cm(甚至可高達(dá)100cm)，根狀莖粗壯，黑褐色，具有數(shù)細(xì)長(zhǎng)的棕色須根；莖直立，節(jié)明顯膨大，葉對(duì)生，通常4片生于莖上部，偶有6片(呈輪生狀)寬橢圓形或倒卵形，長(zhǎng)9～18cm，寬5～9cm，花序穗狀頂生和腋生，通常兩歧或總狀分枝，核果球形；花果期4～11月，生于山坡下陰濕地及溝谷旁草叢中。分布于江蘇、安徽、江西、福建、湖南、湖北、廣東、廣西、四川、貴州、浙江、陜西、甘肅等省區(qū)(葉國(guó)榮，彭德偉.草犀的本草考證，中國(guó)中藥雜志.2001，26(3)：212-213.)。寬葉金粟蘭具有祛風(fēng)、除濕、活血、化瘀的作用，可以用于治療風(fēng)寒濕痹、風(fēng)濕麻木、疼痛、月經(jīng)不調(diào)、跌打損傷、風(fēng)寒咳嗽和癰瘡腫毒等。

金粟蘭屬植物化學(xué)成分研究較多，主要為倍半萜化合物，具有良好的藥用前景。早在1978年，Masaaki?Uchida等人從草珊瑚Chloranthus?glaberMakino中分離得到2個(gè)環(huán)桉烷型倍半萜內(nèi)酯，命名為chloranthalactone?A和B(Uchida?M，Kusano?G，Kondo?Y，Nozoe?S，Takemoto?T?Two?newsesquiterpenoids?from?Chloranthus?glaber?Makino.Heterocycles，1978，9(2)：139-44.)。

1979年和1981年Jun?Kawabata等報(bào)道了從銀線草中分離得到2個(gè)環(huán)桉烷型倍半萜shizukanolide?A和dehydro-shizukanolide(shizukanolide?B)，其中dehydro-shizukanolide就是Masaaki?Uchida報(bào)道的chloranthalactoneA?；钚詼y(cè)試結(jié)果表明dehydro-shizukanolide具有中等抗真菌活性((a)Kawabata?J，Tahara?S，Mizutani?J，F(xiàn)urusaki?A，Hashiba?N，Matsumoto?T.Shizukanolides，two?sesquiterpenoids?from?Chloranthus?japonicus(Chloranthaceae).Agric.Biol.Chem.，1979，43(4)：885-887.(b)Kawabata?J，Tahara?S，Mizutani?J.Isolation?and?structure?elucidation?of?four?sesquiterpenesfrom?Chloranthus?japonicus(Chloranthaceae).Agric.Bioc.Chem.，1981，45(6)：1447-1453.)。

Masaaki?Uchida等人又從日本產(chǎn)的銀線草中分離得到5個(gè)環(huán)桉烷型倍半萜，分別是chloranthalactone?A-E。通過降解，測(cè)定ORD曲線推測(cè)了chloranthalactone?A和B的絕對(duì)構(gòu)型。Chloranthalactone?A-C對(duì)小鼠Lymphosarcima?L-5178Y細(xì)胞顯示出較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用，IC₅₀分別為2.5，1.0-2.5和20μg/mL(Uchida?M，Koike?Y，Kusano?G，Kondo?Y，Nozoe?S，Kabuto?C，Takemoto?T.Studies?on?the?constituents?of?Chloranthus?spp.III.Sixsesquiterpenes?from?Chloranthus?japonicus.Chem.Pharm.Bull.，1980，28(1)：92-102.)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供了一種倍半萜化合物，該化合物為寬葉金粟蘭植物中提取獲得的天然活性物質(zhì)，具有抗氧化活性。

一種倍半萜化合物，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示：

本發(fā)明提供了所述的倍半萜化合物的制備方法，包括以下步驟：

(1)將寬葉金粟蘭(Chloranthus?henryi?Hemsl.)整株或其組織加入有機(jī)溶劑中浸提，獲得浸提液；

其中，所述的有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、乙酸乙酯和丙酮中的一種或兩種；