[發明專利]含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分及其制備方法

有效

• 申請號: 201110364983.3
• 申請日: 2011-11-17
• 公開（公告）號: CN102406941A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 石凱;畢洪書;崔福德
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K47/42
• 分類號: A61K47/42;A61K9/19
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.?一種含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分，其特征在于，由1重量份的難溶性活性組分與0.1～50重量份的改性明膠肽組成，平均粒徑10～400nm。

2.?根據權利要求1所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分，其特征在于，所述改性明膠肽為水解明膠肽、琥珀酰明膠肽或聚明膠肽。

3.?根據權利要求1所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分，其特征在于，所述難溶性活性組分選自下列化合物之一：紫杉醇、多烯紫杉醇、長春堿、長春新堿、羥基喜樹堿、依托泊苷、兩性霉素B、伊曲康唑、伏立康唑、前列地爾、尼莫地平、環孢素。

4.?根據權利要求1所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分，其特征在于，所述改性明膠肽的平均分子量為2～40kDa。

5.?一種如權利要求1所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分的制備方法，其特征在于該制備方法為高壓乳勻法或液相研磨法。

6.?根據權利要求5所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分的制備方法，其特征在于所述高壓乳勻法為：將難溶性活性組分溶于有機溶劑，并與改性明膠肽水溶液混合，低速勻漿制成初乳液，所述水相體積為有機相體積的3～60倍；將初乳液轉移至高壓勻質機內處理至粒徑400nm以下，勻質液減壓蒸發除去有機溶劑，滅菌后冷凍干燥。

7.?根據權利要求5所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分的制備方法，其特征在于所述液相研磨法為：將難溶性活性組分分散于改性明膠肽水溶液中，混合物置于球磨機中研磨至粒徑400nm以下，滅菌后冷凍干燥。

8.?根據權利要求6所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分的制備方法，其特征在于所述有機溶劑可以是氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙醇、甲醇或它們的混合物。

9.?根據權利要求6所述的含有改性明膠肽的納米化難溶性活性組分的制備方法，其特征在于所述勻質壓力為9000～40000psi，所述除去溶劑的溫度為30～60℃。