[發明專利]甘草次酸-30-酰胺類衍生物的晶型A及其制備方法

無效

• 申請號: 201110359254.9
• 申請日: 2011-11-14
• 公開（公告）號: CN103102383A
• 公開（公告）日: 2013-05-15
• 發明（設計）人: 李興偉;黃淑云;黃漢忠;羅振福;李樹軍;蔣慶峰;田義紅
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/58;A61P5/38;A61P1/16;A61P31/12;A61P29/00;A61P37/08
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

1.一種N-[(3-鄰氯基苯基-異噁唑-5-基)甲基]-11-脫氧-甘草次酰胺的晶型，其特征在于：

所述晶型以KBr壓片法測紅外吸收光譜在約3430cm^-1、2982cm^-1、2953cm^-1、2923cm^-1、2863cm^-1、2478cm^-1處有吸收峰；和/或

使用Cu-Kα輻射、以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖譜具有在31.5±0.2處的最高吸收峰值和在15.0±0.2處的次高吸收峰值。

2.根據權利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型使用Cu-Kα輻射、以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖譜還具有在14.1±0.2、16.9±0.2、19.5±0.2、21.8±0.2、27.5±0.2、和34.1±0.2處的特征峰。

3.根據權利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型采用KBr壓片法測得的紅外吸收光譜如圖1所示。

4.根據權利要求1至3任一項所述的晶型，其特征在于，所述晶型采用Cu-Kα輻射、以2θ角度表示的X-射線粉末衍射圖譜如圖2所示。

5.一種如權利要求1至4任一項所述晶型的制備方法，包括如下步驟：

1)將N-[(3-鄰氯基苯基-異噁唑-5-基)甲基]-11-脫氧-甘草次酰胺置于氯仿中，加熱溶解；

2)溶液減壓濃縮，至剛好有固體析出；

3)然后再將其加熱溶解；

4)冷卻放置析晶。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，步驟2)中，溶液減壓濃縮至原溶液體積的2/3；和/或步驟4)的冷卻為自然冷卻。

7.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含有效量的權利要求1至4任一項所述的晶型和一種或多種藥學上可接受的載體。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述組合物的劑型選自：片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、注射劑、糖漿劑、栓劑、吸入劑、氣霧劑、滴眼劑或外用劑。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述外用劑選自軟膏、凝膠、或膏藥。

10.根據權利要求1-4任一項所述的晶型在制備腎上腺皮質激素替代藥物中的用途，或者在制備保肝或抗病毒的藥物中的用途。

11.根據權利要求10所述的用途，其特征在于，所述藥物為抗炎或抗過敏的藥物。