[發(fā)明專(zhuān)利]一種21位為硫代烴基的糖皮質(zhì)激素

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110347553.0
• 申請(qǐng)日: 2011-11-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103087137A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-05-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫亮;陳松;趙琳
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 天津金耀集團(tuán)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07J17/00
• 分類(lèi)號(hào): C07J17/00;C07J43/00;A61K31/58;A61P29/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種式(I)化合物，

其中

R1選自芳基-、芳烷基-、環(huán)烷基-、五元雜環(huán)烯基-、六元雜環(huán)烯基-、五元雜芳基-、六元雜芳基-、苯并稠和五元雜環(huán)烯基-、苯并稠和五元雜芳基-，其中R1可以是未取代基團(tuán)也可以由任選1-5個(gè)獨(dú)立的烷基、鹵素、烷氧基、-N(R2)2或-CO2R2的取代基取代；R2獨(dú)立的選自氫、烷基、芳基、鹵代烷基、雜芳基；R3選自氫、1-3個(gè)碳的烷基；R4選自氫、氟、溴；R5選自氫、氟、1-3個(gè)碳的烷基；A為單鍵或雙鍵。

2.一種藥物組合物，其特征是含有作為活性成分的式(I)化合物或其生理學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物，以及一種或多種藥用輔料。

3.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征是所述藥用輔料是制備口服制劑、外用制劑、注射制劑、透皮吸收制劑、噴霧劑、干粉吸入劑的藥用輔料。

4.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征是所述藥用輔料可以是適用于制備為適用于制備透皮吸收制劑、氣霧劑、噴霧劑、干粉吸入劑的藥用輔料。

5.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的合成方法，為將式(II)化合物溶解到鹵代烷中，攪拌下加入堿，再加入式(V)化合物，反應(yīng)畢，加入無(wú)機(jī)堿水溶液調(diào)節(jié)PH為中性，生成式(I)化合物。

6.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物的合成方法，分為兩步，第一步為將式(III)化合物溶解到鹵代烷中，攪拌下加入堿，再加入式(V)化合物，反應(yīng)畢，生成式(IV)化合物，第二步為將式(IV)化合物溶于有機(jī)堿或含有有機(jī)堿的有機(jī)溶液中，加入糠酰氯，生成式(I)化合物。?

7.如權(quán)利要求5或6所述的合成方法，其特征在于其中的堿為有機(jī)堿或堿性無(wú)機(jī)鹽。

8.如權(quán)利要求7所述的合成方法，其特征在于其中的堿性無(wú)機(jī)鹽為堿金屬無(wú)機(jī)鹽。

9.如權(quán)利要求5或6所述的合成方法，其特征在于其中的有機(jī)堿為吡啶、三乙胺。

10.如權(quán)利要求5或6所述的合成方法，其特征在于式(I)化合物在反應(yīng)后通過(guò)重結(jié)晶或柱色譜法分離得到。?