[發明專利]一種甲砜霉素可溶性粉及其制備方法

無效

• 申請號: 201110344532.3
• 申請日: 2011-11-04
• 公開（公告）號: CN103083245A
• 公開（公告）日: 2013-05-08
• 發明（設計）人: 林揚;郝智慧;王艷玲
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/165;A61P31/04;A61K31/7004
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種甲砜霉素可溶性粉及其制備方法，屬于藥物制劑領域。

背景技術

甲砜霉素別名硫霉素，甲砜氯霉素。本品為白色結晶性粉末；無臭。用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。

甲砜霉素是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。

本品屬抑菌劑，可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合，使肽鏈增長受阻(可能由于抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成，與氯霉素間呈完全交叉耐藥。由于甲砜霉素在肝內不與葡萄糖醛酸結合，因此體內抗菌活性較高。本品尚具有較強的免疫抑制作用，較氯霉素約強6倍。

由于甲砜霉素效果良好，因此在動物疾病治療上有非常好的應用前景，但是由于甲砜霉素在水中溶解度低，因此其給藥途徑受到限制。

發明內容

本發明的目的在于克服甲砜霉素現有劑型的不足，研制一種水溶性好、使用簡單、成本低廉、儲存穩定、運輸方便的甲砜霉素可溶性粉劑。

為實現上述目的，經過大量試驗，發現了一種簡單易行，效果良好的方法。本發明的甲砜霉素可溶性粉劑主要成分為甲砜霉素和葡萄糖，其制備方法是將甲砜霉素純粉和葡萄糖烘干后按一定比例混合制成的。

本發明制備的甲砜霉素可溶性粉劑可根據實際需要按不同途徑給藥，如拌料后渾飼，溶于水中配成所需要的濃度直接給動物飲用。由于輔料少、工藝簡單、需用設備少，該甲砜霉素可溶性粉劑成本很低，而藥效很高，易于被市場接受。

本發明制備的甲砜霉素可溶性粉，可用于治療家禽頑固性大腸桿菌病及重度細菌混合感染。例如當病禽表現出重度腹瀉、拉黃白色稀便、呼吸困難、咳嗽，刨檢可見心包積液，肝臟、心臟等內臟器官表面出現大量纖維性滲出物形成包心、包肝等癥。也可用于治療鴨傳染性漿膜炎、大腸桿菌病、霍亂、禽出敗等疾病。

具體實施方式

下面通過具體實施例對本發明做進一步的說明,但是實施例不用于限定本發明所保護的范圍。

實施例1

10%甲砜霉素可溶性粉的制備：

稱取一定量的甲砜霉素和葡萄糖分別粉碎，過80目篩，將過篩后的甲砜霉素和葡萄糖按質量比1：9加入槽型機中混勻，分裝即得。

實施例2

20%甲砜霉素可溶性粉的制備：

稱取一定量的甲砜霉素和葡萄糖分別粉碎，過80目篩，將過篩后的甲砜霉素和葡萄糖按質量比2：8加入槽型機中混勻，分裝即得。

實施例3

5%甲砜霉素可溶性粉的制備：

稱取一定量的甲砜霉素和葡萄糖分別粉碎，過80目篩，將過篩后的甲砜霉素和葡萄糖按質量比1：19加入槽型機中混勻，分裝即得。