[發明專利]含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物及二乙酰大黃酸類化合物的包合物的制備方法

無效

• 申請號: 201110338090.1
• 申請日: 2011-10-31
• 公開（公告）號: CN102406635A
• 公開（公告）日: 2012-04-11
• 發明（設計）人: 栗進才;黃鵬;牛倩
• 申請（專利權）人: 栗進才
• 主分類號: A61K31/222
• 分類號: A61K31/222;A61K47/40;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/10;A61P25/28;A61P11/06;A61P11/00;A61P1/00;A61P1/04;A61P17/06;A61P17/00;A61P1/02
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1.一種含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于其中含有治療有效量的二乙酰大黃酸類化合物的包合物，所述的二乙酰大黃酸類化合物是指由大黃中提取的大黃酸的1，8-二乙酰化衍生物的一種或多種的混合物。

2.根據權利要求1所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于其制劑劑型為：水溶液、粉針、凍干粉針劑、片劑、素片、包衣片、緩控釋片、膠囊、脂質體、顆粒劑、膠丸、栓劑、軟膏劑或吸入粉針劑。

3.根據權利要求1所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于所述二乙酰大黃酸類化合物的包合物是指二乙酰大黃酸類化合物的環糊精和/或者環糊精衍生物的包合物。

4.根據權利要求1或3所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于所述的包合物不含結晶水或含1個或多個結晶水。

5.根據權利要求3所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于所述的二乙酰大黃酸類化合物的環糊精和/或者環糊精衍生物的包合物中，二乙酰大黃酸類化合物與環糊精或衍生物的摩爾比為1∶1～100。

6.根據權利要求3所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于環糊精衍生物包括各種取代的α-環糊精衍生物、β-環糊精衍生物、γ-環糊精衍生物中的一種或一種以上。

7.根據權利要求6所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物，其特征在于，環糊精衍生物為羥丙基-β-壞糊精、單糖基-β-環糊精、雙糖基-β-環糊精、二單糖基-β-環糊精、麥芽三糖基-β-環糊精、磺丁基醚-β-環糊精。

8.權利要求1、3或5所述的含有二乙酰大黃酸類化合物的藥物中的二乙酰大黃酸類化合物的包合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：將二乙酰大黃酸類化合物投入含環糊精和/或環糊精衍生物的水溶液或有機溶媒中，加熱或室溫下超聲回流1-3小時至藥物完全溶解，在加熱條件下真空揮干有機溶媒或低溫冷凍干燥揮去水分，即得二乙酰大黃酸類化合物的包合物。

9.根據權利要求8所述的二乙酰大黃酸類化合物的包合物的制備方法，其特征在于所說的有機溶媒包括：甲醇、乙醇、石油醚、丙酮、乙腈、正丁醇、異丙醇、叔丁醇、四氫呋喃中的一種或多種的混合物。

10.根據權利要求8所述的二乙酰大黃酸類化合物的包合物的制備方法，其特征在于所述的二乙酰大黃酸類化合物與環糊精或衍生物的摩爾比為1∶1～100，環糊精衍生物為羥丙基-β-環糊精、單糖基-β-環糊精、雙糖基-β-環糊精、二單糖基-β-環糊精、麥芽三糖基-β-環糊精、磺丁基醚-β-環糊精等各種藥劑學中已經使用的β-環糊精的衍生物。