[發明專利]一種制備泰拉霉素口服糊劑的方法

無效

• 申請號: 201110328645.4
• 申請日: 2011-10-26
• 公開（公告）號: CN103070819A
• 公開（公告）日: 2013-05-01
• 發明（設計）人: 姚德勇;郝智慧;王艷玲
• 申請（專利權）人: 青島康地恩藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/7052;A61P31/04;A61P11/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種治療動物呼吸道疾病的口服半固體含水制劑，特別涉及一種治療豬、牛呼吸道疾病的口服糊劑。

背景技術

呼吸道感染是畜牧業中較難控制的傳染病之一，對畜牧業生產危害嚴重。呼吸道感染流行時，會給畜牧業生產造成巨大的經濟損失。因此，如何防治豬、牛等家畜的呼吸道感染是獸醫和獸藥工作者的重要研究課題。由于呼吸道感染一般為多重感染，致病因素多，病情復雜，因此目前尚無十分有效的預防手段。對動物的呼吸道感染，在尋求生物防治和環境阻斷的同時，藥物防治仍然是目前的主要途徑。尋求對呼吸道感染有效、安全、廣譜、高效、低殘留的新型抗菌藥物是獸藥研究開發的重要方向。

大環內酯類抗生素是用于治療豬、牛的呼吸道感染的一類常用藥物。第一個大環內酯類抗生素——紅霉素在美國使用以來，大環內酯類抗生素作為青霉素過敏病人上、下呼吸道及軟組織感染治療的適宜藥物應用于臨床，現今也廣泛用于動物疾病的治療?？墒窃缙诖蟓h內酯類抗生素主要存在以下缺陷：吸收不規則，在胃酸中不穩定，半衰期短，胃腸道刺激及抗菌譜較窄等。還有許多革蘭氏陰性桿菌因大環內酯類抗生素不能有效穿過其菌體外層膜而對其有內在耐藥性。為克服這些缺陷，國內外研發了一系列新型大環內酯類抗生素。

美國輝瑞制藥公司于2002年推出泰拉霉素以來，引起了世界各國的普遍重視。歐洲和美國的研究人員進行了大量體內和體外藥理學、毒理學等相關試驗。主要探討泰拉霉素治療作用效果、作用特點及其產生機制。同時也在歐洲和美國進行了廣泛的臨床試驗，為泰拉霉素的研究和應用提供了大量可靠數據。2002年歐洲藥物評價署批準泰拉霉素以商品名Draxxin注射液上市銷售，2005年美國FDA也批準了泰拉霉素用于豬和牛上呼吸道感染的治療。由于泰拉霉素具有抗菌活性強、抗菌譜廣、動物專用、超長半衰期和單次給藥完成整個治療過程等眾多優點，現已廣泛被西方發達國家所接受，成為治療豬和牛呼吸道感染的一線藥物。

近年來，?泰拉霉素的研究受到廣泛關注。國內很多研究單位對泰拉霉素的研究表現出濃厚的興趣，對泰拉霉素研究進展進行了追蹤報道?。許多專家認為：泰拉霉素給藥后吸收迅速，生物利用度高、半衰期長，藥效持久[15,16]。泰拉霉素安全性較高，適宜畜牧業發展的需求。

在我國，現用于動物疾病治療的大環內酯類抗生素主要有泰樂菌素和替米考星。這兩種藥物在使用初期都取得了良好的效果，但隨著使用時間的延長，很多致病菌都出現了不同程度的耐藥性。雖然用量不斷增大，但治療效果卻在逐漸降低。因此開發新型大環內酯類抗生素具有現實意義。

發明內容

一種制備泰拉霉素口服糊劑的方法，其特征在于:

(1)?含有粒度為1-50?*10^-6m、含量為0.1-20%的活性物質，

(2)任選地含有0.1-5%的增稠劑

(3)任選地含有含量為0.01-0.5%（重量）的防腐劑

(4)任選地含有5-30%的潤濕劑

(5)以及加余量水至100%

?所述的活性物質為泰拉霉素等大環內酯化合物?。?

?所述的活性物質粒度可以通過扁柱體空氣噴射式研磨機，通過加壓將活性物質微粉化。

?所述的增稠劑為carbomer?934p、纖維素衍生物、黃原膠等。

?所述的防腐劑為尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯。為了達到防腐效果，可以單獨使用或組合使用。

所述的潤濕劑為甘油、1,2-丙二醇、山梨醇等。

?

實施例

?

口服或與動物飼料混合的糊劑

組合物：

泰拉霉素??????????????????????????????15g

羧甲基纖維素鈉????????????????????1g

乙二胺四乙酸鈉????????????????????0.5g

1,2-丙二醇????????????????????????????20g

對羥基苯甲酸丙酯?????????????????0.02g

對羥基苯甲酸甲酯?????????????????0.15g

水適量至????????????????????????100g