[發明專利]一種高效的三七總皂苷注射劑及其制備方法

無效

• 申請號: 201110298385.0
• 申請日: 2011-09-27
• 公開（公告）號: CN102335214A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 許淑清;黃宇聲;劉冠萍;張栩顏;李釗文;陳小杰
• 申請（專利權）人: 廣西梧州制藥（集團）股份有限公司
• 主分類號: A61K36/258
• 分類號: A61K36/258;A61K9/08;A61K9/14;A61K9/19;A61P9/00;A61K31/704
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張慶敏

1.一種三七總皂苷注射劑，其特征在于，該注射劑中含有以下重量百分比的活性成分：三七皂苷R₁9.5-15.0％、人參皂苷Rg₁37.0-56.0％、人參皂苷Re?5.0-8.0％、人參皂苷Rb₁21.0-32.0％、人參皂苷Rd不低于0.45％，且三七三醇苷與三七二醇苷的重量比為1.5-3.5∶1。

2.一種權利要求1所述的注射劑，其特征在于，所述三七三醇苷與三七二醇苷重量比為2.0-3.5∶1。

3.一種權利要求1所述的注射劑，其特征在于，所述三七三醇苷與三七二醇苷重量比為2.5-3.5∶1。

4.根據權利要求1-3任一項所述的注射劑，其特征在于，所述注射劑為注射液、凍干粉針或無菌粉末。

5.一種制備權利要求1-4任一項所述的注射劑的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

1)取三七，制成粗粉，用乙醇提取2-5次，每次加2-20倍50-95％的乙醇，每次提取1-5小時，合并提取液，濾過，取濾液回收乙醇至無醇味，減壓濃縮成每1ml含生藥0.5-1g，加氯化鈉使其含氯化鈉的濃度達到0.05-0.5％，攪勻，靜置，濾過；

2)取濾液加0.1-1.0％的枸櫞酸鈉，過0.5-10倍三七重量的大孔吸附樹脂柱吸附，流速為0.5-10BV/h；用0.5-3倍、濃度為0.1％氫氧化鈉溶液洗脫，流速為0.5-15BV/h，洗脫液棄去，再分別用純化水及10％乙醇液洗柱，洗脫液棄去；用45-49.5％的乙醇洗脫大孔吸附樹脂柱，收集合格部分，吸附脫色，65℃以下減壓回收溶劑并濃縮至在40-65℃時相對密度為1.05-1.20的清膏，減壓干燥，得三七總皂苷；

3)按照注射劑的常規制備方法，將三七總皂苷制成三七總皂苷注射劑。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟1)為：取三七，制成粗粉，粒徑控制在10-40目，用乙醇提取2-4次，每次加8-12倍60-80％的乙醇，每次提取2-5小時，合并提取液，濾過，取濾液回收乙醇至無醇味，減壓濃縮成每1ml含生藥約0.5-1g，加氯化鈉使其含氯化鈉的濃度達到0.1-0.2％，攪勻，靜置，濾過。

7.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟2)為：

取濾液加0.3-0.6％的枸櫞酸鈉，過1-8倍三七重量的大孔吸附樹脂柱吸附，流速為0.5-5.0BV/h；用1-3倍、0.1％氫氧化鈉溶液以1-6BV/h的流速洗脫，洗脫液棄去，再分別用純化水洗脫至中性，洗脫液棄去；用3BV、濃度為10％乙醇溶液洗柱，洗脫液棄去；用45-49.5％的乙醇洗脫大孔吸附樹脂柱，收集洗脫液，吸附脫色，65℃以下減壓回收溶劑并濃縮至在60℃時相對密度為1.05-1.20的清膏，減壓干燥，得三七總皂苷。

8.根據權利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述三七為三七主根和/或三七蘆頭。

9.權利要求1-4任一項所述的三七總皂苷注射劑在制備心血管疾病的藥物中的應用。