[發明專利]雜芳族喹啉化合物及其作為PDE10抑制劑的用途有效
| 申請號： | 201110287537.7 | 申請日： | 2005-12-22 |
| 公開（公告）號： | CN102491969A | 公開（公告）日： | 2012-06-13 |
| 發明（設計）人： | P.R.韋爾豪斯特;C.J.赫拉爾;D.J.胡弗;J.M.漢姆弗利 | 申請（專利權）人： | 輝瑞產品公司 |
| 主分類號： | C07D401/14 | 分類號： | C07D401/14;C07D487/04;C07D413/14;A61K31/4709;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/501;A61K31/498;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/14;A61P25/28;A61P3/ |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美國康*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 雜芳族 喹啉 化合物 及其 作為 pde10 抑制劑 用途 | ||
1.式I化合物或其可藥用鹽，
其中Z是
R1各自獨立地選自氫，鹵素，羥基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C1-C8鹵代烷基，C3-C8環烷基，C3-C8環烷基-C1-C8烷基，4-7元雜環烷基，C1-C8烷硫基，-NR3R3，-O-CF3，-S(O)n-R3，C(O)-NR3R3，和被雜原子取代的C1-C8烷基，其中所述雜原子選自氮、氧和硫，且其中所述雜原子可以被選自下述的取代基進一步取代：氫，C1-C8烷基，C3-C8環烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，和C1-C8鹵代烷基；
每個R3獨立地選自氫，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，C1-C8鹵代烷基，C3-C8環烷基；
R2選自氫，C1-C8烷基，C3-C8環烷基-C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，C1-C8鹵代烷基和C3-C8環烷基；
HET1選自單環雜芳基和雙環雜芳基，其中所述單環和雙環雜芳基可以任選地被至少一個R4取代；
R4選自鹵素，羥基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C3-C8環烷基，C3-C8環烷基-C1-C8烷基，C1-C8烷硫基，和被選自-OR8，-NR8R8，和-SR8的取代基取代的C1-C8烷基，其中R8獨立地選自氫和C1-C8烷基；
HET2是單環或雙環雜芳基，其中所述單環和雙環雜芳基可以被至少一個R5取代，條件是，HET2不是四唑；
R5獨立地選自鹵素，羥基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C3-C8環烷基，C3-C8環烷基-C1-C8烷基，C1-C8烷硫基，-NR7R7，和C1-C8鹵代烷基；
B1和B2是Het1中相鄰的原子，它們獨立地選自碳和氮；
鍵j是Z和B2之間的共價鍵；
鍵k是Het1中B1和B2之間的鍵；
X和X1各自獨立地選自氧，硫，C(R2)2和NR2；條件是，X和X1中至少一個是碳；
Y選自碳和氮，條件是，當Y是碳時，它被R6取代；
其中每個R6獨立地選自氫，鹵素，羥基，氰基，C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，C1-C8烷氧基，C1-C8環烷基，C1-C8烷硫基，C1-C8鹵代烷基，NR7R7，-O-CF3，-S(O)m-R7，和C(O)-NR7R7，被雜原子取代的C1-C8烷基，其中所述雜原子選自氮、氧和硫，且其中所述雜原子可以被選自下述的取代基進一步取代：氫，C1-C8烷基，C3-C8環烷基，C3-C8環烷基-C1-C8烷基，C2-C8鏈烯基，C2-C8炔基，和C1-C8鹵代烷基；
其中每個R7獨立地選自氫和C1-C8烷基；p是1，2或3；n是0，1或2；且m是0，1或2。
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