[發明專利]一種治療化放療所致口腔黏膜炎的懸浮液組合物

無效

• 申請號: 201110285073.6
• 申請日: 2011-09-23
• 公開（公告）號: CN102319208A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 何雪心;左克源
• 申請（專利權）人: 何雪心;左克源
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K33/08;A61K47/38;A61P1/02;A61K31/135;A61K31/167;A61K31/381;A61K31/445;A61K31/495;A61K33/06
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所 42001
• 代理人: 黃瑞棠

1.一種治療化放療所致口腔黏膜炎的懸浮液組合物，其特征在于：

本懸浮液組合物的組分按臨床使用時質量體積濃度，?

①局部麻醉藥物

甲磺酸羅哌卡因???????????0.05～10?g/L，

或鹽酸阿替卡因???????????0.05～60?g/L，

或鹽酸利多卡因???????????0.05～20?g/L，

或鹽酸阿替卡因聯合甲磺酸羅哌卡因，???

其中鹽酸阿替卡因??0.02～30?g/L，甲磺酸羅哌卡因??0.02～10?g/L；

②組胺1受體拮抗劑

鹽酸苯海拉明???????????0.05～40?g/L，

或左旋西替利嗪?????????0.05～10?g/L；

黏膜修復劑及藥物分散劑

氫氧化鋁和氫氧化鎂

或蒙脫石散

氫氧化鋁??1～150?g/L，氫氧化鎂??1～150?g/L，蒙脫石散??1～150?g/L；

④抗泡劑

西甲硅油?????????????????0.1～20?g/L；

微晶纖維素?????????????1～10?g/L；

非活性輔料?????????????10～50?g/L；

非活性輔料包括：

助懸劑：羥乙基纖維素，羧甲基纖維素，甲基纖維素或羥丙基纖維素；

和矯味劑：糖精鈉，檸檬酸，草莓味、薄荷味或櫻桃味調味劑；

和增稠劑：蔗糖，甘露醇；

和潤濕劑：山梨醇；

和防腐劑：對羥基苯甲酸丙酯或對羥基苯甲酸甲酯；

純水??????????????????????為溶媒。

2.按權利要求1所述的一種治療化放療所致口腔黏膜炎的懸浮液組合物的制備方法之一，其特征在于：

①制備溶液Ⅰ——乳劑

將微晶纖維素、非活性輔料中的助懸劑和抗泡劑充分混合，加熱至50℃，邊攪拌邊加入溫純水，攪拌均勻，得到一種乳劑備用；

②制備溶液Ⅱ——混懸劑

將非活性輔料中的矯味劑溶解于水，加入黏膜修復劑及藥物分散劑，并加入助懸劑，攪拌充分；再加入潤濕劑、增稠劑和防腐劑，加入局部麻醉藥物，加入組胺1受體拮抗劑，加純水，充分攪拌混勻，得到一種混懸劑備用；

③將溶液Ⅰ加入正在攪拌的溶液Ⅱ中，充分攪拌，并用稀鹽酸或酒石酸調PH值至6～9后即得本懸浮液組合物。

3.按權利要求1所述的一種治療化放療所致口腔黏膜炎的懸浮液組合物的制備方法之二，其特征在于：

①制備溶液Ⅰ——乳劑

將微晶纖維素、非活性輔料中的助懸劑和抗泡劑充分混合，加熱至50℃，邊攪拌邊加入溫純水，攪拌均勻，得到一種乳劑備用；

②制備溶液Ⅱ——混懸劑

將非活性輔料中的矯味劑溶解于水，加入黏膜修復劑及藥物分散劑，并加入助懸劑，攪拌充分；再加入潤濕劑、增稠劑和防腐劑，加純水，充分攪拌混勻，得到一種混懸劑備用；

③制備溶液Ⅲ——混懸劑

將溶液Ⅰ加入正在攪拌的溶液Ⅱ中，充分攪拌，并用稀鹽酸或酒石酸調PH值至6～9即得溶液Ⅲ；

④臨用前在盛有按臨床使用濃度計算量的局部麻醉藥物及組胺1受體拮抗劑粉末的瓶中，加入溶液Ⅲ，搖勻后即得本懸浮液組合物。