[發明專利]一種高選擇性合成莫西沙星的方法

有效

• 申請號: 201110280847.6
• 申請日: 2011-09-21
• 公開（公告）號: CN102351858A
• 公開（公告）日: 2012-02-15
• 發明（設計）人: 洪華斌;顏劍波;林義;蔣成君
• 申請（專利權）人: 浙江新東港藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高

1.一種高選擇性合成莫西沙星的方法，其特征在于它的步驟如下：

1）摩爾比為1：3～4的硼酸酐與三氟乙酸酐在35～40℃下反應5-10小時合成螯合劑；

2）摩爾比為1：1～2的1-環丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯與螯合劑在80～110℃反應2～3小時，冷卻至室溫，加冰水，析出固體，抽濾，濾餅水洗至中性，烘干得到1-乙基-7-氯-6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸甲酯三氟醋酸酐硼化螯合物；

3）以非質子性溶劑為反應溶劑，加入摩爾比為1：1～3的1-乙基-7-氯-6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸甲酯三氟醋酸酐硼化螯合物與（S,S）-2,8-二氮雜雙環[4.3.0]壬烷，在-10～0℃下反應10～24小時，得到1-環丙基-6-氟-7-（[S,S]-2,8-二氮雜雙環[4.3.0]壬-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸乙酯三氟醋酸酐硼化螯合物，減壓回收溶劑，加入堿溶液，回流1～4小時，活性炭脫色，熱過濾，濾液用冰醋酸調pH=6～7，冷凍，抽濾，濾餅烘干得淡黃色固體莫西沙星。

2.根據權利要求1所述的一種高選擇性合成莫西沙星的方法，其特征在于所述的非質子性溶劑為乙腈、N,N’-二甲基甲酰胺或丙酮。

3.根據權利要求1所述的一種高選擇性合成莫西沙星的方法，其特征在于所述的堿溶液為氫氧化鈉、氫氧化鉀或氨水。