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[發(fā)明專利]一種超低分子肝素鈉的制備方法及其應(yīng)用無效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201110245021.6 申請日: 2011-08-25
公開(公告)號: CN102952202A 公開(公告)日: 2013-03-06
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: 王芃 申請(專利權(quán))人: 蘇州鴻洋醫(yī)藥科技有限公司
主分類號: C08B37/10 分類號: C08B37/10;A61K31/727;A61P7/02
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 215100 江*** 國省代碼: 江蘇;32
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 一種 分子 肝素鈉 制備 方法 及其 應(yīng)用
【權(quán)利要求書】:

1.一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于包括如下步驟:

(1)取精品肝素的水溶液,加入季銨鹽,得到白色肝素季銨鹽固體;

(2)上述(1)中的肝素季銨鹽固體溶解于有機(jī)溶劑中,加入氯化芐得到肝素酯化物;

(3)上述(2)中的肝素酯化物溶于水,加入季銨鹽,得到白色肝素酯化物季銨鹽固體;

(4)上述(3)中的肝素酯化物的季銨鹽溶于有機(jī)溶劑中,在有機(jī)堿作用下進(jìn)行β-消除降解;

(5)上述(4)中的降解物在氫氧化鈉作用下轉(zhuǎn)化為鈉鹽,得到精品超低分子肝素鈉的粗品;

(6)上述(5)中得到的超低分子肝素鈉經(jīng)沉淀、精密過濾、冷凍干燥得到醫(yī)用超低分子肝素原料藥。

2.按照權(quán)利要求1所述一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于:制備步驟(1)中所述季銨鹽為芐索氯銨。

3.按照權(quán)利要求1所述一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于:制備步驟(4)中所述有機(jī)溶劑為無水二氯甲烷。

4.按照權(quán)利要求1所述一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于:制備步驟(4)中所述有機(jī)堿為芐基三甲基氫氧化銨。

5.按照權(quán)利要求1所述一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于:按照本制備方法制得的超低分子肝素鈉為抗FXa效價在140~200IU/mg、抗FIIa效價在0.5~2IU/mg,平均分子量在1600~3000Da,肝素六糖片段的含量為40~50%。

6.按照權(quán)利要求5所述一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于:按照本制備方法制得的超低分子肝素鈉為抗FXa效價在160~180IU/mg、抗FIIa效價在0.5~1IU/mg,平均分子量在1800~2400Da,肝素六糖片段的含量為40~50%。

7.按照權(quán)利要求5所述一種超低分子肝素鈉的制備方法,其特征在于:步驟(1)所述精品肝素中含有的硫酸皮膚素≤1%。

8.權(quán)利要求7制備的醫(yī)用超低分子肝素鈉在制備抗凝、抗血栓藥物中的應(yīng)用。

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