[發明專利]具有胰島素增敏活性的化合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201110242626.X | 申請日： | 2011-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN102286064A | 公開（公告）日： | 2011-12-21 |
| 發明（設計）人： | 及元喬;付鐵軍;單曉慶;丁立生;彭樹林;晏菊芳 | 申請（專利權）人： | 成都地奧制藥集團有限公司 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61K31/58;A61P5/50;A61P3/10;A61P15/00;A61P19/06;A61P3/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峽 |
| 地址： | 610041 四川省*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 胰島素 活性 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種化合物，其結構式為：
式1，
其中，當C2C3為雙鍵時，R1為H；當C2C3為單鍵時，R1為OH；R2為CH3或CH3；R3為CH3或CH3。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于：其結構式為
式2????????式3。
3.一種制備權利要求1或2所述化合物的方法，其特征在于：它包括如下步驟：
a、取干燥黃山藥根莖粗粉，用乙醇常溫滲漉提取，滲漉液減壓回收乙醇后，室溫靜置，析出沉淀，待沉淀完全后，過濾，濾液蒸干后得水溶性甾體總皂苷；
b、將a步驟所得的水溶性甾體總皂苷用水分散后，依次加乙酸乙酯、正丁醇萃取，得乙酸乙酯萃取物，正丁醇萃取物；
c、取b步驟所得的正丁醇萃取物進行硅膠柱層析，以氯仿-甲醇(30∶1→0∶1)為洗脫溶劑，進行梯度洗脫，分段收集洗脫液，得到A-F六個組分；
d、取c步驟所得的A組分進行硅膠柱層析，以石油醚-丙酮(20∶1→0∶1)為洗脫溶劑，進行梯度洗脫，分段收集洗脫液，即得到式2化合物和式3化合物。
4.根據權利要求3所述的方法，其特征在于：c步驟中，每1份洗脫液與a步驟中黃山藥根莖粗粉的體積重量比為1ml∶(30-40)g，共收集洗脫液70份，根據TLC追蹤洗脫結果，合并成A-F六個組分；其中，A組分為第1-5份；
d步驟中，每1份洗脫液與a步驟中黃山藥根莖粗粉的體積重量比為1ml∶(60-80)g，收集第3份洗脫液經濃縮后得到式2化合物，收集第5份洗脫液濃縮后得到式3化合物。
5.權利要求1或2所述的化合物在制備胰島素增敏劑藥物中的用途。
6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述的藥物是治療糖尿病、多囊卵巢綜合征、高尿酸血癥、代謝綜合征非酒精性脂肪性肝的藥物。
7.根據權利要求5所述的用途，其特征在于：所述的藥物是治療II型糖尿病的藥物。
8.一種用于胰島素增敏的藥物組合物，其特征在于：它是由有效量的權利要求1或2所述的化合物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料制備而成的制劑。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于：所述的制劑是口服制劑或注射制劑。
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