[發明專利]一種全新吡唑并[4,3-c]吡啶化合物的發明及其合成方法有效
| 申請號： | 201110242389.7 | 申請日： | 2011-08-23 |
| 公開（公告）號： | CN102558174A | 公開（公告）日： | 2012-07-11 |
| 發明（設計）人： | 姚慶佳;徐揚軍;曹志華 | 申請（專利權）人： | 天津市斯芬克司藥物研發有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 300457 天津市*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 全新 吡唑 吡啶 化合物 發明 及其 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種吡唑并[4，3-c]吡啶化合物，其特征在于，它是3-溴-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶6-甲酸甲酯，其結構式：
2.如權利要求1所述的吡唑并[4，3-c]吡啶類化合物的合成方法，其特征在于包括如下步驟：
(1).將2-氨基-5-甲基吡啶用溴素和亞硝酸鈉進行重氮上溴；
(2).將上溴產物用m-CPBA氧化制得吡啶氮氧化物；
(3).將氧化產品用濃硫酸和發煙硝酸進行硝化；
(4).將上述氧化產品用鐵粉進行還原；
(5).將還原產物，用Pd(dppf)Cl2做催化劑，甲醇做溶劑，通CO進行插碳反應；
(6).將插羰產物和乙酸酐反應對氨基進行保護，再用亞硝酸異戊酯關環；
(7).將關環產物用碳酸鉀和甲醇脫去乙酰基；
(8).將脫乙酰基產物用溴素上溴。
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