[發明專利]含葉酸靶向高分子藥物載體及其制備方法

無效

• 申請號: 201110238131.X
• 申請日: 2011-08-19
• 公開（公告）號: CN102276813A
• 公開（公告）日: 2011-12-14
• 發明（設計）人: 熊向源;郭亮;李資玲;龔妍春;李玉萍
• 申請（專利權）人: 江西科技師范學院
• 主分類號: C08G63/685
• 分類號: C08G63/685;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 黃新平

1.一種含葉酸靶向高分子藥物載體，其特征在于：其分子結構式如下

k、m、n分別代表乳酸?、氧乙烯、氧丙烯重復單元的數目。

2.如權利要求1所述的含葉酸靶向高分子藥物載體，其制備方法包括以下步驟：

（1）、FA-Pluronic-OH的合成：將0.38-0.49g葉酸與0.18g?1,3-二環己基碳二亞胺加入到35ml無水二甲亞砜中，在室溫下攪拌10-15小時，再將10g,0.79mmol的聚氧乙烯-聚氧丙烯-聚氧乙烯與0.097g??4-二甲氨基吡啶加入其中，在室溫下繼續攪拌24-48小時，將反應物離心，取上清用無水二甲亞砜透析2-4小時，透析袋的截留分子量為3500，之后再用二次蒸餾水透析12-24小時，然后將透析袋內反應液旋干后用5ml二氯甲烷溶解，將之滴入無水乙醚，過濾，真空干燥，制得一端修飾FA的FA-Pluronic-OH；

（2）、反應瓶抽真空-通氬氣除氧除濕后，在氬氣條件下加入FA-Pluronic-OH、丙交酯和辛酸亞錫，丙交酯的量為FA-Pluronic-OH重量的50–90%，辛酸亞錫的量為丙交酯重量的0.1-?0.15?%，然后將反應物加熱至140-160?^oC，攪拌下，反應持續6-8小時，將反應物沉入甲醇中，有白色物質沉出，過濾，再用二氯甲烷溶解聚合物，并沉入甲醇中，過濾，干燥，最終得到FA-Pluronic-PLA共聚物。

3.如權利要求1所述的含葉酸靶向高分子藥物載體在治療癌癥藥物的載體中的應用。