[發明專利]一種泛昔洛韋緩釋微丸、其制備方法及應用

有效

• 申請號: 201110226127.1
• 申請日: 2011-08-08
• 公開（公告）號: CN102920662A
• 公開（公告）日: 2013-02-13
• 發明（設計）人: 王亞娜;馬小玲;金鑫;侯雪梅
• 申請（專利權）人: 麗珠醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K31/52;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61P31/20;A61P31/22
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕

1.一種泛昔洛韋緩釋微丸，其特征在于，所述緩釋微丸由包含泛昔洛韋的藥物小丸和包裹在藥物小丸外的緩釋包衣層組成，所述緩釋包衣層中含有的固體聚合物重量占藥物小丸重量的5～16％。

2.根據權利要求1所述的緩釋微丸，其特征在于，所述緩釋包衣層中含有的固體聚合物選自丙烯酸樹脂，優選為優特奇RSPO、PLPO、NE30D或L30D-55。

3.根據權利要求1或2所述的緩釋微丸，其特征在于，所述藥物小丸中包括泛昔洛韋、成球劑和粘合劑，其中泛昔洛韋、成球劑和粘合劑的重量份數比為1∶(0.33～2.23)∶(0.04～0.23)。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的緩釋微丸，其特征在于，所述成球劑選自微晶纖維素、淀粉、蔗糖、乳糖和羧甲基纖維素鈉中的一種或兩種的混合物；和/或所述粘合劑選自聚維酮和羥丙甲纖維素中的一種或兩種的混合物。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的緩釋微丸，其特征在于，所述緩釋包衣層中還包括增塑劑和抗粘劑，其中增塑劑重量占緩釋包衣層中含有的聚合物重量的10～100％，抗粘劑重量占緩釋包衣層中含有的聚合物重量的10～30％。

6.根據權利要求5所述的緩釋微丸，其特征在于，所述增塑劑選自聚乙二醇、檸檬酸三乙酯、癸二酸二丁酯和鄰苯二甲酸二乙酯中的一種或兩種以上的混合物；和/或所述抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂和硬脂酸甘油酯中的一種或兩種以上的混合物。

7.根據權利要求5或6所述的緩釋微丸，其特征在于，所述泛昔洛韋緩釋微丸的緩釋包衣層之外還包括腸溶層或者速釋層；優選地，所述腸溶層包括選自甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸乙酯共聚物或羥丙甲纖維素酞酸酯的腸溶性聚合物；和/或所述速釋層的成分與主藥層相同。

8.制備權利要求1至7中任一項所述泛昔洛韋緩釋微丸的方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟：

1)將泛昔洛韋與成球劑混合，加入粘合劑溶液，制成軟材后，通過擠壓滾圓法制成藥物小丸；

2)用乙醇和水配制緩釋包衣層的包衣液；

3)將步驟2)配制的包衣液噴霧包裹于步驟1)制備的藥物小丸上。

9.權利要求1至7中任一項所述泛昔洛韋緩釋微丸在制備抗病毒藥物中的用途；優選地，所述抗病毒藥物為緩釋膠囊或緩釋片。

10.一種包含權利要求1至7中任一項所述泛昔洛韋緩釋微丸的抗病毒藥物；優選地，所述抗病毒藥物為緩釋膠囊或緩釋片。