[發明專利]膠粘貼片和貼片制劑

無效

• 申請號: 201110220872.5
• 申請日: 2011-07-28
• 公開（公告）號: CN102343111A
• 公開（公告）日: 2012-02-08
• 發明（設計）人: 花谷昭德;坂元左知子;岡崎有道;明見仁
• 申請（專利權）人: 日東電工株式會社
• 主分類號: A61L15/58
• 分類號: A61L15/58;A61K9/70
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 楊海榮;穆德駿

技術領域

本發明涉及膠粘貼片和貼片制劑，其在粘貼期間減少了皮膚刺激。

背景技術

旨在用于覆蓋和保護皮膚、經皮給藥等的膠粘貼片和貼片制劑，需要具有充分的皮膚粘附性并減少皮膚刺激。皮膚刺激概略地分為在粘貼期間的刺激和在剝離時的刺激。

在粘貼期間的皮膚刺激包括化學刺激、物理刺激、由閉塞而造成的刺激等。已知的是，通過將壓敏膠粘劑層的組合物變成刺激性較少的另一種組合物，能夠減輕化學刺激。還已知的是，例如通過提高膠粘貼片或貼片制劑整體的拉伸性和透濕性，能夠減輕由閉塞造成的刺激。拉伸性和透濕性顯著地取決于背襯。然而，在旨在用于經皮給藥的貼片制劑中，例如有如下情況，壓敏膠粘劑層的組合物和背襯對藥物的皮膚滲透性發揮相當大的影響，且從使膠粘貼片或貼片制劑履行其功能的觀點來看，這可能對壓敏膠粘劑層組合物和背襯的選擇施加限制。

同時，迄今已經嘗試以減輕在剝離時的皮膚刺激。在剝離時的皮膚刺激顯著地可歸因于由于角質層分離而造成的物理刺激等。專利文獻，例如JP-A-5-65460、JP-A-5-139960、JP-A-6-319792和JP-A-6-343685包括如下描述，即主要通過調節壓敏膠粘劑層的材料性能，能夠減輕這種刺激。

然而，尚不知道如何調節壓敏膠粘劑層的材料性能，從而減輕當粘貼膠粘貼片或貼片制劑時出現的物理皮膚刺激。

發明內容

本發明的目的是提供減少在粘貼期間出現的皮膚刺激的膠粘貼片和貼片制劑。

為了克服所述問題，本發明人勤奮地進行了研究。結果，令人驚奇地發現，通過調節如下項，能夠減輕在膠粘貼片或貼片制劑的粘貼期間出現的皮膚刺激：(a)壓敏膠粘劑層的表面通過剛性擺錘自由阻尼振蕩法測定的對數衰減，和(b)當在壓敏膠粘劑層上施加剪切應力時出現的壓敏膠粘劑層的最大剪切位移。因而實現了本發明。本發明涉及如下項。

1.一種膠粘貼片，其包含背襯和形成在所述背襯至少一個表面上的壓敏膠粘劑層，其中

(a)所述壓敏膠粘劑層的表面通過剛性擺錘自由阻尼振蕩法測定的對數衰減在0.03～0.35范圍內，且

(b)所述壓敏膠粘劑層的最大剪切位移在18μm～1,000μm范圍內。

2.項1的膠粘貼片，其中所述壓敏膠粘劑層在解除剪切應力時由剪切位移的回復百分率是85％以上。

3.項1的膠粘貼片，其中所述壓敏膠粘劑層是包含聚合物和有機液體成分的交聯的壓敏膠粘劑層。

4.項2的膠粘貼片，其中所述壓敏膠粘劑層是包含聚合物和有機液體成分的交聯的壓敏膠粘劑層。

5.項3的膠粘貼片，其中所述壓敏膠粘劑層已利用外部交聯劑進行過交聯。

6.項4的膠粘貼片，其中所述壓敏膠粘劑層已利用外部交聯劑進行過交聯。

7.一種貼片制劑，其是項1～6中任一項所述的膠粘貼片，其中所述壓敏膠粘劑層進一步含有藥物。

按照本發明，通過調節(a)壓敏膠粘劑層的表面的對數衰減，能夠減輕在膠粘貼片或貼片制劑的粘貼期間出現的皮膚刺激。而且，通過調節(b)壓敏膠粘劑層的最大剪切位移，不但能夠減輕在粘貼期間的皮膚刺激，特別是在頻繁彎曲和伸展的身體部位的皮膚刺激，而且能夠抑制膠粘貼片或貼片制劑部分或全部地從皮膚剝離。

此外，在本發明的優選實施方式中，所述壓敏膠粘劑層具有特定的由剪切位移的回復百分率的值。結果，能夠進一步減輕或改進在皮膚頻繁伸展和收縮的部位中在粘貼期間的皮膚刺激和皮膚粘附性。

具體實施方式

下面將詳細描述本發明的實施方式。在如下說明書中，術語“膠粘貼片”是指，包括用作施用至皮膚的醫療或衛生材料的膠粘貼片和其中所述壓敏膠粘劑層含有藥物的貼片制劑兩者的概念。

當人移動時，人的皮膚伸展和收縮，且所述伸展和收縮使得移動平穩。皮膚伸展和收縮不但出現在包括肘和膝的關節，而且出現在較少移動的部位如上臂和胸部。因此，在皮膚上粘貼膠粘貼片期間，防止了在下面的皮膚部分伸展和收縮，且所得到的應力是物理刺激的原因。