[發明專利]5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑作為抗宮頸癌藥物的應用

無效

• 申請號: 201110206495.X
• 申請日: 2011-07-22
• 公開（公告）號: CN102319244A
• 公開（公告）日: 2012-01-18
• 發明（設計）人: 胡艾希;李婉;夏曙;葉姣;霍素芳;鄒姍姍;彭俊梅;向建南
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: A61K31/426
• 分類號: A61K31/426;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物作為制備抗腫瘤藥物的應用，具體是5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑在制備抗宮頸癌藥物中的應用。

背景技術

中國專利(CN)描述了5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑的具有抑制人肝癌細胞(Bel7402細胞)或人肺腺癌細胞(A549細胞)的活性。

發明內容

本發明的目的在于提供式I所示的5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其在藥學上可接受的鹽在制備抗宮頸癌藥物中的應用。

其中，I式中R選自：C₁～C₂烷基，C₃～C₄直鏈烷基或支鏈烷基；X₁選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基或三氟甲基；X₂選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基或三氟甲基；X₃選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基、三氟甲基或CO₂R’(R’選自：C₁～C₂烷基，C₃～C₄直鏈烷基或支鏈烷基)；X₄選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基、甲磺酰氨基、氨磺酰基或三氟甲基；X₅選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、乙酰氨基或三氟甲基；Y₁選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基；Y₂選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基；Y₃選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基、三氟甲基或CO₂R’(R’選自：C₁～C₂烷基；C₃～C₄直鏈烷基或支鏈烷基)；Y₄選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基；Y₅選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、氨基、二甲氨基或三氟甲基。

所述在藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、甲磺酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、枸櫞酸鹽、酒石酸鹽或乳酸鹽。

所述5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其鹽，其特征在于選自下列化合物在制備抗宮頸癌藥物中的應用。

本發明與現有技術相比具有如下優點：

1.化學結構式I所示的5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑或其鹽具有抗宮頸癌活性；可用于制備抗宮頸癌劑。

具體實施方式

以下實施例旨在說明本發明而不是對本發明的進一步限定。

實施例1??5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其鹽的抗宮頸癌活性

1.抗宮頸癌活性原理

MTT法生物活性測試又稱MTT比色法，是一種檢測細胞存活和生長的方法。MTT分析法以活細胞代謝物還原劑噻唑藍[3-(4，5-二甲基-2-噻唑)-2，5-二苯基溴化四氮唑；3-(4，5-dimethylthiazol-2-y1)-2，5-diphenyltetrazolium?bromide，MTT]為基礎。MTT是一種能接受氫原子的染料。活細胞線粒體中與NADP相關的脫氫酶在細胞內可將黃色的MTT轉化成不溶性的藍紫色的甲瓚(formazon)，而死細胞則無此功能。用DMSO溶解formazon后，在一定波長下用酶標儀測定光密度值，既可定量測出細胞的存活率。根據光密度值的變化觀察樣品對宮頸癌細胞的抑制作用。

2.抗宮頸癌活性實驗

試樣：5-芐基-4-烷基-2-芳氨基噻唑及其鹽。