[發(fā)明專利]一種甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201110205095.7
• 申請(qǐng)日: 2011-07-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102266310A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-12-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳華兆;黎煒烘;黎秉富;曲金棟
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 佛山市隆信醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/52
• 分類號(hào): A61K9/52;A61K31/48;A61P9/10
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 曹志霞;李贊堅(jiān)

1.一種甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，包括空心膠囊以及設(shè)置在空心膠囊中的緩釋微丸，按重量計(jì)，所述緩釋微丸由70％～95％的載藥丸芯、5％～30％的緩釋層組成，所述載藥丸芯包括1％～30％的甲磺酸二氫麥角毒堿、30％～90％的輔料以及1％～5％的粘合劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，所述載藥丸芯由甲磺酸二氫麥角毒堿、輔料、粘合劑混合后制成，所述輔料為賦形劑，所述賦形劑為乳糖、淀粉、微晶纖維素、糊精中的一種或兩種以上的混合物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，所述載藥丸芯由輔料外覆甲磺酸二氫麥角毒堿及粘合劑制成，所述輔料為空白丸芯，所述空白丸芯為微晶纖維素丸芯或淀粉丸芯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素中的一種或兩種以上的混合物。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，緩釋層由包衣材料添加附加劑制成，所述附加劑包括抗粘劑、增塑劑、致孔劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，所述抗粘劑的用量為占包衣材料干重的50％～100％。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，包衣材料為甲基丙烯酸樹(shù)脂聚合物或乙基纖維素，包衣材料在緩釋微丸中的重量百分比為5％～30％，致孔劑的用量為占包衣材料干重的3％～30％，增塑劑的用量為占包衣材料干重的10％～30％。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，所述甲基丙烯酸樹(shù)脂聚合物為EudragitNE30D或EudragitRS30D或EudragitRL30D，所述乙基纖維素為乙基纖維素水分散體。?

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，抗粘劑為滑石粉。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊，其特征在于，所述致孔劑為乳糖、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、羥丙基甲基纖維素中的一種或兩種以上的混合物，所述增塑劑為鄰苯二甲酸二乙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、檸檬酸三乙酯、甘油中的一種或兩種以上的混合物。

11.一種甲磺酸二氫麥角毒堿的緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)載藥丸芯的制備：

按重量計(jì)，將1％～30％的甲磺酸二氫麥角毒堿以及30％～90％的輔料以及1％～5％的粘合劑制成載藥丸芯，干燥；

2)包緩釋層：

將載藥丸芯置于流化床中，采用底噴或測(cè)噴的方式，將配置好的緩釋層材料噴到載藥丸芯的表面，制得緩釋微丸；

3)熟化：

將緩釋微丸在30℃～50℃下熟化8～14小時(shí)；

4)制成膠囊：

將熟化后的緩釋微丸灌入空心膠囊中。

12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，包緩釋層增重為5％～30％。

13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，包緩釋層過(guò)程中，流化床的進(jìn)風(fēng)量為20HZ～30HZ，進(jìn)風(fēng)溫度為25℃～35℃，霧化壓力為1.0bar，噴液速度為2g/min～4g/min。

14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊的制備方法，其特征?在于，步驟1)具體為：

采用擠出-滾圓法：將1％～30％的甲磺酸二氫麥角毒堿以及30％～90％的輔料混合均勻，加入1％～5％的粘合劑制成軟材，而后擠出、滾圓，制成載藥丸芯，干燥，篩選出20～40目的載藥丸芯；

或采用離心造丸方法：將1％～5％的粘合劑噴到1％～30％的甲磺酸二氫麥角毒堿以及30％～90％的輔料混合粉末的表面，在離心力的作用下，逐漸形成載藥丸芯，干燥，篩選出20～40目的載藥丸芯。

15.根據(jù)權(quán)利要求11所述的甲磺酸二氫麥角毒堿緩釋膠囊的制備方法，其特征在于，按重量計(jì)，步驟1)具體為：

在30％～90％的輔料-空白丸芯上噴覆1％～30％的甲磺酸二氫麥角毒堿與1％～5％的粘合劑制成的混合溶液，干燥，篩選出20～40目的載藥丸芯。?