[發明專利]鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201110203293.X
• 申請日: 2011-07-20
• 公開（公告）號: CN102370643A
• 公開（公告）日: 2012-03-14
• 發明（設計）人: 劉德勝
• 申請（專利權）人: 吉林敖東集團大連藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4375
• 分類號: A61K31/4375;A61K9/20;A61P31/04;A61P1/00
• 代理公司: 大連科技專利代理有限責任公司 21119
• 代理人: 龍鋒

技術領域

本發明屬于藥物新技術領域，特別涉及一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法。

背景技術

鹽酸小檗堿又名黃連素，是由黃連、三順針、黃柏及其他小檗堿植物中提取出來的生物堿組成。為毛茛科植物黃連根莖中的一種主要生物堿，也可用人工方法合成。抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。

鹽酸小檗堿對痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染有效，用于治療腸道感染、腹瀉。

但其普通劑型有在水中微溶，生物利用度較差，起效慢等不足。

發明內容

為克服現有技術中的，本發明公開了一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法。

本發明采用下述技術方案：鹽酸小檗堿藥物組合物以鹽酸小檗堿為活性成分，輔料為填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，?重量比為1～50:25～60:3～15:1.5～3:0.4～1.2。

其中優先的方案是，所述鹽酸小檗堿藥物組合物，填充劑為甘露醇、糊精、乳糖、微晶纖維素、淀粉中的一種或幾種。

其中優先的方案還有，所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，崩解劑為交聯聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、海藻酸鹽中的一種或幾種。

其中優先的方案還有，所述的鹽酸小檗堿藥物組合物，矯味劑為木糖醇、乳糖、甘露醇、蔗糖、檸檬酸、枸櫞酸中的一種或幾種。

其中優先的方案還有，所述的小檗堿藥物組合物，潤滑劑為硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、聚乙二醇、滑石粉中的一種或幾種。

一種制備上述鹽酸小檗堿藥物組合物的方法，包括以下步驟：

⑴溶解，稱取鹽酸小檗堿、填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，以重量比為1～50:25～60:3～15:1.5～3:0.4～1.2混合均勻，加乙醇適量，制成適宜軟材；

⑵過篩：取上述軟材，過30目篩制成濕顆粒；

⑶烘干：取上述濕顆粒，在50～60℃下干燥2～3小時；

⑷壓片：取上述干燥混合物，壓片，包裝。

其中優選的方案有：乙醇溶液濃度為95%。

本發明所制備的鹽酸小檗堿藥物組合物崩解溶出迅速、藥效高，解決了鹽酸小檗堿難溶解，吸收不穩定的問題。

具體實施方式

以下結合實施例來說明本發明所述得一種鹽酸小檗堿藥物組合物及其制備方法。

一種鹽酸小檗堿藥物組合物，以鹽酸小檗堿為活性成分，輔料：填充劑為甘露醇、糊精、乳糖；崩解劑為羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素；矯味劑為蔗糖、檸檬酸；潤滑劑為硬脂酸鋅、聚乙二醇；重量比為36:50:12:1.6:0.4。

一種制備上述鹽酸小檗堿藥物組合物的方法，包括以下步驟：?

⑴溶解，稱取鹽酸小檗堿，填充劑甘露醇、糊精、乳糖；崩解劑羥甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素；矯味劑蔗糖、檸檬酸；潤滑劑硬脂酸鋅、聚乙二醇，以重量比為36:50:12:1.6:0.4混合均勻，加95%乙醇適量，制成適宜軟材；

⑵過篩：取上述軟材，過30目篩制成濕顆粒；

⑶烘干：取上述濕顆粒，在55℃下干燥3小時；

⑷壓片：取上述干燥混合物，壓片，包裝。

以上所述，僅為本發明較佳的具體實施方式，但本發明的保護范圍并不局限于此，任何熟悉本技術領域的技術人員在本發明披露的技術范圍內，根據本發明的技術方案及其發明構思加以等同替換或改變，都應涵蓋在本發明的保護范圍之內。?