[發明專利]胺基丙二醇類衍生物、其制備方法和其藥物組合物與用途

無效

• 申請號: 201110188255.1
• 申請日: 2011-07-06
• 公開（公告）號: CN102863345A
• 公開（公告）日: 2013-01-09
• 發明（設計）人: 韓偉娟;張海婧;汪小澗;金晶;李剛;張翼;肖瓊;周婉琪;陳曉光;尹大力
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07C217/64
• 分類號: C07C217/64;C07C217/72;C07D263/32;C07C323/32;C07D233/64;C07D207/333;C07D307/28;C07D239/26;C07D277/24;C07D277/26;A61K31/137;A61K31/421;A6
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 江崇玉

1.如通式I所示的化合物及其藥效學上可接受的鹽和酯：

其中

R選自氫、C1-6烷基、C1-6?；⒒撬狨セ?、-P(＝O)(OR’)(OR”)，其中OR’和OR”相同或者不同，R’和R”獨立的選自氫、C1-6烷基、C1-6?；?；

R¹選自氫、取代或非取代的C1-6烷基，并且取代基選自鹵素、羰基、羥基、巰基、氰基、氨基、磺酸酯基；

R²選自氫、取代或非取代的C1-8烷氧酰基，并且取代基選自鹵素、羰基、羥基、巰基、氰基、氨基、苯基；

R³選自氫或羥基；

M選自0至4的整數；

R⁴選自氫、羥基、巰基、氨基、醛基、羧基、氨基甲?；Ⅺu素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷胺基，C1-6烷氨基其中包括單烷氨基和雙烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的?；?、，C1-6酰氧基，C1-6酰胺基，C1-6鹵代烷基，C2-6的烯烴；

X選自氧原子、硫原子或單鍵，當X為單鍵時表示苯基和苯基直接相連；

當X選自氧原子、硫原子時；Y選自C0-8的烷基、C1-8的烷氧基，C2-8烯烴、五元或六元的芳基、芳雜環所述芳雜環為五元環，六元環，并且可以含有1個，2個或者3個雜原子，所含雜原子可以相同或者不同，所述的雜原子選自N，O，S；當Y選自C0的烷基時，表示Y缺失，即Z直接和苯環相連；

當X選自單鍵時；Y選自五元或六元的芳基、芳雜環所述芳雜環為五元環，六元環，并且可以含有1個，2個或者3個雜原子，所含雜原子可以相同或者不同，所述的雜原子選自N，O，S；當Y選自C0的烷基時，表示Y缺失，即Z直接和苯環相連；

Z選自氫、羥基、巰基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、鹵素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基，C1-6烷氨基其中包括單烷氨基和雙烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6的?；?、，C1-6酰氧基，C1-6酰胺基，C1-6鹵代烷基，C2-6的烯烴。

2.根據權利要求1的化合物及其藥效學上可接受的鹽和酯，其特征在于，如通式IA所示

R選自氫、C1-4烷基、C1-4酰基、磺酸酯基、-P(＝O)(OR’)(OR”)，其中OR’和OR”相同或者不同，R’和R”獨立的選自氫、C1-4烷基、C1-4?；?；

R¹選自氫、取代或非取代的C1-4烷基，并且取代基選自鹵素、羰基、羥基、巰基、氰基、氨基、磺酸酯基；

R²選自氫、取代或非取代的C1-6烷氧?；⑶胰〈x自鹵素、羰基、羥基、巰基、氰基、氨基、苯基；

R³選自氫或羥基；

M選自1至3的整數；

R⁴選自氫、羥基、巰基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、鹵素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基，C1-4烷氨基其中包括單烷氨基和雙烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基、C1-4的酰基、，C1-4酰氧基，C1-4酰胺基，C1-4鹵代烷基，C2-4的烯烴；

X選自氧原子、硫原子

C環選自

R⁶選自氫、羥基、巰基、氨基、醛基、羧基、氨基甲?；Ⅺu素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氨基其中包括單烷氨基和雙烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基、C1-4的?；?、C1-4酰氧基、C1-4酰胺基、C1-4鹵代烷基或C2-4的烯烴。