[發明專利]一種車前子提取物及其應用

有效

• 申請號: 201110172511.8
• 申請日: 2011-06-23
• 公開（公告）號: CN102228517A
• 公開（公告）日: 2011-11-02
• 發明（設計）人: 王崢濤;楊莉;祁萌;季光;耿放;廖立平
• 申請（專利權）人: 上海中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/68
• 分類號: A61K36/68;A61P3/10;A61K131/00
• 代理公司: 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙) 31258
• 代理人: 何葆芳

技術領域

本發明涉及一種車前子提取物及其應用，屬于中藥技術領域。

背景技術

當前，糖尿病已成為嚴重危害現代人類健康的三大慢性疾病之一。糖尿病主要表現為飯量大，飲水多，排尿多，體重減少的“三多一少”的癥狀，同時隨著得病時間的延長，可導致多種組織、器官的并發癥。目前用于治療糖尿病的藥物主要有磺脲類、格列奈類、雙胍類、噻唑烷二酮類化合物及α-糖苷酶抑制劑等。這些藥物對糖尿病具有一定的治療作用，但同時也伴隨著許多副作用，如消化道的不良反應及一定的肝腎毒性等。同時由于糖尿病是體內幾個系統代謝發生紊亂的結果，是多原因的慢性終身性疾病，在長期治療的過程中患者和政府付出了經濟和精神上的巨大代價，因此在中藥中尋找治療糖尿病的新方法具有較大的社會效益。

車前子為常用中藥，《中國藥典》(2010版)以車前科車前屬植物車前Plantago?asiatica?L.或平車前Plantago?depressa?Willd.的干燥成熟種子作為車前子的基源，具有清熱利尿，滲濕通淋，明目祛痰等功效，傳統上用于治療急性腎小球腎炎、咳喘和黃疸性肝炎等。車前子也可配伍其他中藥使用，例如復方龍膽瀉肝湯中配伍車前子起到清熱利濕的作用。近年來發現車前科植物平車前的變種毛平車前(P.depressa?var.montata?Kitag.)的醇提取物對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠具有一定降血糖調血脂的作用，對其化學成分進行研究后發現，主要為熊果酸、齊墩果酸、芹菜素、木犀草素、梓醇、martynoside、高車前苷、高車前素等。另有研究者發現，車前(P.asiatica?L.)的甲醇提取物對糖基化終末產物的形成也有抑制作用，顯示出其潛在的糖尿病治療作用，并提出該提取物中主要的糖基化抑制物是大車前苷(plantamajoside)。同時，歐車前(P.ovata)的籽殼具有通便、降低膽固醇、改善糖尿病患者的血糖水平，并已被開發成營養品。

發明內容

本發明的目的是提供一種車前子提取物及其應用。

所述的車前子提取物，是由車前子經過2～6倍體積的體積分數為60～90％的乙醇水溶液回流提取2～6次得到，含有麥角甾苷、異麥角甾苷、京尼平苷酸、阿魏酸、車前素A和車前素B。

進一步，所述的車前子提取物，是由車前子經過3～5倍體積的體積分數為70～80％的乙醇水溶液回流提取3～5次得到。

更進一步，所述的車前子提取物，是由車前子經過4倍體積的體積分數為75％的乙醇水溶液回流提取4次得到。

所述的車前子推薦為車前科植物車前(Plantago?asiatica?L.)和/或平車前(Plantago?depressa?Willd.)的干燥成熟種子。

所述的車前子推薦粉碎成直徑小于或等于6mm的顆粒。

所述的車前子提取物在制備治療糖尿病藥物制劑中的應用。

所述的車前子提取物與藥學上可接受的藥物載體組成的組合物在制備治療糖尿病藥物制劑中的應用。

所述的糖尿病為I型和/或II型糖尿病。

所述的藥物制劑形式可以是任何可藥用的劑型，這些劑型包括：片劑、糖衣片劑、薄膜衣片劑、腸溶衣片劑、膠囊劑、硬膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、口含劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜劑、噴霧劑、滴劑、貼劑；優選口服劑型，如：膠囊劑、片劑、口服液、顆粒劑、丸劑、散劑、丹劑、膏劑等。所述的口服劑型可含有常用的賦形劑，諸如粘合劑、填充劑、稀釋劑、壓片劑、潤滑劑、崩解劑、著色劑、調味劑和濕潤劑，必要時可對片劑進行包衣。適宜的填充劑包括纖維素、甘露糖醇、乳糖和其它類似的填充劑；適宜的崩解劑包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羥基乙酸淀粉鈉；適宜的潤滑劑包括，例如硬脂酸鎂。適宜的藥物可接受的濕潤劑包括十二烷基硫酸鈉。

本發明利用HepG2細胞進行體外葡萄糖消耗試驗，同時利用四氧嘧啶導致的I型糖尿病小鼠，鏈脲佐菌素導致的I型糖尿病小鼠，鏈脲佐菌素加高脂飼料導致的II型糖尿病大鼠進行體內藥效實驗，結果表明：本發明提供的車前子提取物在體內試驗中可促進葡萄糖的消耗，且對細胞的毒性低，同時在體外試驗中可明顯提高血清胰島素水平，降低空腹血糖水平，顯示出良好的治療糖尿病(I型和II型)的藥用價值。

附圖說明

圖1為實施例1得到的車前子提取物在正離子模式下得到的指紋圖譜。

圖2為實施例1得到的車前子提取物在負離子模式下得到的指紋圖譜。

圖3為實施例1得到的車前子提取物在正離子模式下得到的質譜圖。