[發明專利]一種(R)-4-氰基-3-羥基丁酸乙酯的合成工藝

有效

• 申請號: 201110168082.7
• 申請日: 2011-06-22
• 公開（公告）號: CN102295579A
• 公開（公告）日: 2011-12-28
• 發明（設計）人: 何廣泉;蔣行海
• 申請（專利權）人: 安慶金泉藥業有限公司
• 主分類號: C07C255/20
• 分類號: C07C255/20;C07C253/16
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高

1.一種(R)-4-氰基-3-羥基丁酸乙酯的合成工藝，其特征在于它的步驟如下：

1）以四氫呋喃為溶劑，加入摩爾比為1：0.5~0.55：0.0005~0.005的環氧丁酸乙酯、水與salen催化劑，于0-20℃反應12-24小時，反應完畢后加入L-抗壞血酸，L-抗壞血酸與salen催化劑的摩爾比為1~3:1，反應1-2小時，過濾，四氫呋喃溶液濃縮至干，得到(S)-環氧丁酸乙酯與(R)-乙基-3,4-二羥基丁酸乙酯的混合物；減壓蒸餾分離(S)-環氧丁酸乙酯；

2）摩爾比為1:1~1.05的(S)-環氧丁酸乙酯與質量百分數濃度為5-25%的氰化鈉溶液直接反應5-10小時，加入乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯層，減壓濃縮乙酸乙酯得到(R)-4-氰基-3-羥基丁酸乙酯。

2.據權利要求1所述的一種(R)-4-氰基-3-羥基丁酸乙酯，其特征在于所述的salen催化劑為(S,S)-N,N’-二(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己二胺合鈷·SnCl₂、(S,S)-N,N’-二(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己二胺合鈷·SnCl₄、(S,S)-N,N’-二(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己二胺合鈷·FeCl₃或(S,S)-N,N’-二(3,5-二叔丁基亞水楊基)-1,2-環己二胺合鈷·ZnCl₂。