[發明專利]雙飽和脂肪鏈醇His-Gly-Glu-Asp四肽酯，其制備方法及應用有效
| 申請號： | 201110141776.1 | 申請日： | 2011-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN102796171A | 公開（公告）日： | 2012-11-28 |
| 發明（設計）人： | 彭師奇;趙明;李婕 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/117 | 分類號： | C07K5/117;C07K1/06;A61K38/07;A61K9/107;A61K9/127;A61P37/06 |
| 代理公司： | 北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司 11139 | 代理人： | 孫皓晨 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 飽和 脂肪 his gly glu asp 四肽酯 制備 方法 應用 | ||
1.通式I的6種具有免疫抑制活性的雙飽和脂肪鏈醇His-Gly-Glu-Asp四肽酯：
His-Gly-Glu-Asp[OCH2(CH2)nCH3]-OCH2(CH2)nCH3??I
通式I中的n＝6、8、10、12、14或16。
2.一種制備權利要求1所述的的雙飽和脂肪鏈醇His-Gly-Glu-Asp四肽酯的方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)在(Boc)2O和NaOH存在下將甘氨酸轉化為N-叔丁氧羰基甘氨酸；
(2)在(Boc)2O和NaOH存在下將天冬氨酸轉化為N-叔丁氧羰基天冬氨酸；
(3)在(Boc)2O和三乙胺存在下將組氨酸轉化為N-叔丁氧羰基-Nim-叔丁氧羰基-組氨酸；
(4)在二環己基羰二亞胺、N-羥基苯并三氮唑、無水四氫呋喃存在下將N-叔丁氧羰基天冬氨酸與兩倍量的飽和脂肪醇縮合，生成雙飽和脂肪醇N-叔丁氧羰基天冬氨酸酯；
(5)在氯化氫-乙酸乙酯中將雙飽和脂肪醇N-叔丁氧羰基天冬氨酸酯脫除叔丁氧羰保護基，生成雙飽和脂肪醇天冬氨酸酯；
(4)在二環己基羰二亞胺、N-羥基苯并三氮唑、無水四氫呋喃存在下將Nα-叔丁氧羰基芐基谷氨酸與雙飽和脂肪醇天冬氨酸酯縮合，生成雙飽和脂肪醇Nα-叔丁氧羰基芐氧基谷氨酸天冬氨酸酯；
(6)在氯化氫-乙酸乙酯中將雙飽和脂肪醇Nα-叔丁氧羰基芐氧基谷氨酸天冬氨酸酯脫除叔丁氧羰保護基，生成雙飽和脂肪醇芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯；
(7)在無水四氫呋喃中，在二環己基羰二亞胺和N-羥基苯并三氮唑存在下將雙飽和脂肪醇芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯與N-叔丁氧羰基甘氨酸縮合，生成雙飽和脂肪醇N-叔丁氧羰基甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯；
(8)在氯化氫-乙酸乙酯存在下將雙飽和脂肪醇N-叔丁氧羰基甘氨酰芐基谷氨酰天冬氨酸酯脫除叔丁氧羰基，生成雙飽和脂肪醇甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯；
(9)在無水四氫呋喃中，在二環己基羰二亞胺和N-羥基苯并三氮唑存在下將雙飽和脂肪醇甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯與N-叔丁氧羰基-Nim-叔丁氧羰基-組氨酸縮合，生成雙飽和脂肪醇N-叔丁氧羰基-Nim-叔丁氧羰基組氨酰甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯；
(10)在氯化氫-乙酸乙酯中將雙飽和脂肪醇N-叔丁氧羰基-Nim-叔丁氧羰基組氨酰甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯脫除叔丁氧羰基，生成雙飽和脂肪醇組氨酰甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯；
(11)在無水乙醇中，在Pd/C存在下將雙飽和脂肪醇組氨酰甘氨酰芐氧基谷氨酰天冬氨酸酯氫解，生成雙飽和脂肪醇組氨酰甘氨酰谷氨酰天冬氨酸酯，即得。
3.權利要求1的所述的6種雙飽和脂肪鏈醇His-Gly-Glu-Asp四肽酯在制備具有免疫抑制劑中的用途。
4.權利要求1的所述的6種雙飽和脂肪鏈醇His-Gly-Glu-Asp四肽酯在制備免疫抑制藥質體中的用途。
5.權利要求1的所述的6種雙飽和脂肪鏈醇His-Gly-Glu-Asp四肽酯在制備微乳或脂質體靶向藥物中的用途。
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