[發(fā)明專利]呋喃并[3,2-g]色烯類化合物及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201110105027.3
• 申請日: 2011-04-26
• 公開（公告）號(hào): CN102757441A
• 公開（公告）日: 2012-10-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 胡春;劉曉平;王巖;王世輝;黃二芳;宋愛華;徐赫男
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D493/04
• 分類號(hào): C07D493/04;A61K31/496;A61P19/10;A61P35/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P5/30;A61P15/00;A61P9/00;A61P3/06;A61P13/08;A61P3/04;A61P27/12
• 代理公司: 沈陽杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種式Ⅰ的呋喃并[3,2-g]色烯類化合物，其前體藥物和藥物活性代謝物，以及上述化合物的立體異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中R可以獨(dú)立的選自H，一至四個(gè)碳原子的烷基基團(tuán)，芐基，或取代或未取代的芳香基團(tuán)，或取代或未取代的雜環(huán)基團(tuán)。

2.一種藥物組合物，包括作為活性成分的權(quán)利要求1中任何一個(gè)的化合物和藥物可接受的載體或稀釋劑。

3.?權(quán)利要求1或2所述的化合物或組合物在制備治療骨吸收性疾病藥物中的應(yīng)用。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，其中所述骨吸收性疾病為骨質(zhì)疏松癥。

5.權(quán)利要求1或2所述的化合物或組合物在制備與抑制細(xì)胞因子有關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的細(xì)胞因子為IL-6或GM-CSF。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的與抑制細(xì)胞因子有關(guān)疾病包括乳腺癌，前列腺癌，結(jié)腸癌，子宮內(nèi)膜癌，卵巢癌，骨肉瘤，多發(fā)性骨髓瘤，腎細(xì)胞癌或子宮頸癌。

8.權(quán)利要求1或2所述的化合物或組合物在制備治療關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。

9.一種在表達(dá)ER細(xì)胞中調(diào)節(jié)基因表達(dá)或在表達(dá)ER組織中調(diào)節(jié)ER的方法，包括令該細(xì)胞或組織和有效量的權(quán)利要求1的化合物接觸。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其特征在于，其中ER為ERα或ERβ。

11.權(quán)利要求9所述的方法，其中所述細(xì)胞是骨骼，膀胱，子宮，卵巢，前列腺，睪丸，附睪，胃腸道，腎臟，乳腺，眼，心臟，血管壁，免疫系統(tǒng)，肺，腦垂體，海馬或下丘腦的細(xì)胞。

12.權(quán)利要求1或2所述的化合物或組合物在制備治療或預(yù)防雌激素相關(guān)性疾病藥物中的應(yīng)用。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述雌激素相關(guān)性疾病為乳腺癌，骨質(zhì)疏松癥，子宮內(nèi)膜異位，心血管疾病，高膽固醇血癥，前列腺肥大，前列腺癌，卵巢癌，肥胖，白內(nèi)障，熱潮紅，皮膚效應(yīng)，心境波動(dòng)，失憶，絕經(jīng)綜合癥，2型糖尿病，阿森海默癥，尿失禁，胃腸道疾病，精子發(fā)生，損傷后的血管保護(hù)，學(xué)習(xí)和記憶，CNS效應(yīng)，血脂水平，痤瘡，多毛癥，實(shí)體癌，骨肉瘤，多發(fā)性骨髓瘤，淋巴瘤，或與接觸環(huán)境化學(xué)品或天然激素失衡有關(guān)的不良生殖作用。

14.權(quán)利要求1或2所述的化合物或組合物在制備治療骨肉瘤藥物中的應(yīng)用。