[發明專利]一種多西他賽固體脂質納米粒及其制備方法

無效

• 申請號: 201110101904.X
• 申請日: 2011-04-22
• 公開（公告）號: CN102579341A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 王東凱;李翔;薛曉
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K9/14;A61K31/337;A61K47/26;A61K47/28;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

1.一種多西他賽固體脂質納米粒，包括治療有效量的多西他賽、固態脂質材料、液態脂質材料、乳化劑、附加劑、注射用水，其組分如下：

多西他賽????????????????????????0.?01?－?5?wt?%?

固態脂質材料????????????????????0.5?－?15?wt?%?

液態脂質材料????????????????????0?－?15?wt?%?

乳化劑??????????????????????????0.1?－?15?wt?%?

附加劑??????????????????????????0?－?15?wt?%?

注射用水????????????????????????余??量。

2.根據權利要求1所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述固態脂質材料選自甘油三酯類、甘油酯、脂肪酸類、蠟質類、固醇類及其任意組合。

3.根據權利要求2?所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述甘油三酯類選自三硬脂酸、三棕櫚酸、三月桂酸、三油酸等中、長鏈脂肪酸的甘油酯；所述甘油酯類選自單硬脂酸甘油酯、含有單、二、三酰甘油酯的合成甘油酯及其混合物；所述脂肪酸類選自硬脂酸、棕櫚酸、二十二碳烷酸；所述蠟質類選自鯨蠟醇十六酸酯、鯨蠟醇棕櫚酸酯；所述固醇類選自甾體類、膽固醇及其任意組合。

4.根據權利要求3所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述固態脂質材料選自三棕櫚酸甘油酯、膽固醇、單硬脂酸甘油酯或山崳酸甘油酯。

5.根據權利要求1所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述液態脂質材料選自天然植物油、鏈長在?C₈－C₁₀之間的中等鏈長脂肪酸甘油酯、油酸、亞油酸、肉豆蔻酸異丙酯、維生素E、維生素A、維生素酯類及其任意組合。

6.根據權利要求5所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述液態脂質材料選自大豆油、鏈長在C₈－C₁₀之間的中等鏈長脂肪酸甘油酯或維生素E。

7.根據權利要求?1所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述乳化劑包括脂溶性乳化劑和水溶性乳化劑，脂溶性乳化劑選自磷脂類、脂肪酸山梨坦類、聚山梨酯類及其任意組合；水溶性乳化劑選自聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類、聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類及其任意組合。

8.根據權利要求?1所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述附加劑選自滲透壓調節劑、界面膜穩定劑、金屬離子絡合劑、防腐劑、抗氧劑、分子量為200－10000?的PEG、PVP或PVA及其任意組合。

9.根據權利要求?1所述的多西他賽固體脂質納米粒，所述附加劑選自丙三醇、甘露醇、油酸鈉、EDTA、苯扎溴胺、維生素C、維生素E、PEG及其任意組合。

10.根據權利要求?1?所述的多西他賽固體脂質納米粒，其還包括長循環輔料，組分如下：

多西他賽????????????????????????0.?01?－?5?wt?%?

固態脂質材料????????????????????0.5?－?15?wt?%?

液態脂質材料????????????????????0?－?15?wt?%?

乳化劑??????????????????????????0.1?－?15?wt?%?

長循環輔料??????????????????????0.01?－?15?wt?%?

附加劑??????????????????????????0?－?15?wt?%?

注射用水????????????????????????余??量。