[發(fā)明專利]苯并三氮唑衍生物做為RSK2抑制劑的合成及應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201110067496.0 | 申請日： | 2011-03-21 |
| 公開（公告）號： | CN102688233A | 公開（公告）日： | 2012-09-26 |
| 發(fā)明（設計）人： | 徐玉芳;趙振江;劉曉峰;黃瑾;李洪林;鐘燁;盧偉強;曹賢文;劉康棟 | 申請（專利權）人： | 華東理工大學 |
| 主分類號： | A61K31/4192 | 分類號： | A61K31/4192;A61P35/00;A61P25/00;C07D249/18 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 韋東 |
| 地址： | 200237 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 三氮唑 衍生物 做為 rsk2 抑制劑 合成 應用 | ||
1.下式II化合物、其藥學上可接受的鹽、前藥或溶劑化物在制備治療或預防RSK2介導的疾病用的藥物中的用途：
式中，
R選自氫，C1-C6烷基，苯基甲酰基，C1-C3烷基酰基；
R1-R4各自獨立選自氫，C1-C6烷基，鹵素，羥基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，C1-C3烷基單取代或雙取代的氨基，苯基氨基，C1-C3烷基甲酰胺基，氨基甲酰基，任選取代的苯基甲酰氨基，CN，NCO，NCS，羧基，C1-C6烷氧基羰基，酰胺基，乙酰氨基，任選取代的苯胺甲酰基，苯甲酰胺基，苯胺甲酰氨基，任選取代的苯胺基，和任選取代的苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基；
W為任選取代的芳基或5～10元含氮雜芳基。
2.下式II化合物、其藥學上可接受的鹽、前藥或溶劑化物在制備抑制RSK2活性用的藥物中的用途：
式中，
R選自氫，C1-C6烷基，苯基甲酰基，C1-C3烷基酰基；
R1-R4各自獨立選自氫，C1-C6烷基，鹵素，羥基，C1-C6烷氧基，硝基，氨基，C1-C3烷基單取代或雙取代的氨基，苯基氨基，C1-C3烷基甲酰胺基，氨基甲酰基，任選取代的苯基甲酰氨基，CN，NCO，NCS，羧基，C1-C6烷氧基羰基，酰胺基，乙酰氨基，任選取代的苯胺甲酰基，苯甲酰胺基，苯胺甲酰氨基，任選取代的苯胺基，和任選取代的苯胺甲酰(或硫代甲酰)氨基；
W為任選取代的芳基或5～10元含氮雜芳基。
3.如權利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述式II化合物中，W為任選取代的苯基和萘基。
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