[發明專利]白藜蘆醇在制備防治輻射誘導骨髓抑制藥物中的應用無效

申請號：	201110051733.4	申請日：	2011-03-04
公開（公告）號：	CN102151255A	公開（公告）日：	2011-08-17
發明（設計）人：	張恒;王月英;翟志斌;孟愛民;侯琦;李德冠;張俊玲;常建輝;吳紅英;王小春;路璐	申請（專利權）人：	中國醫學科學院放射醫學研究所
主分類號：	A61K31/05	分類號：	A61K31/05;A61P7/06;A61P7/00;A61P19/00;A23L1/29
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摘要：
搜索關鍵詞：	藜蘆制備防治輻射誘導骨髓抑制藥物中的應用
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于藥物應用技術領域，涉及一種已知的多酚類化合物在骨髓抑制藥物中的應用。更具體的說是白藜蘆醇在制備防治輻射誘導骨髓抑制藥物中的應用。

背景技術

機體暴露于外界物理化學及體內代謝產生的各種有害因素，如暴露于輻射或某些化學毒物，以及臨床接受放療、化療患者，造血系統由少量骨髓造血干細胞（hematopoietic?stem?cell,?HSC）及不同發育時期不同系列的造血細胞組成，對各種有害因素非常敏感，受到損傷后會出現不同程度的抑制，表現為外周血白細胞降低、骨髓增殖功能下降甚至發生再生障礙性貧血，對患者的生存質量造成嚴重的危害甚至危及生命。

目前臨床上對出現骨髓抑制多是采用加強營養或給與各種生長因子增加造血細胞的增殖，另外一些具有抗氧化損傷作用的化合物或中藥制劑。藥物種類很多，多是聯合應用，單獨評價時療效不很確定，還會有各種副作用的產生，如生長因子類，也比較昂貴。

白藜蘆醇(Resveratrol,?Res)是一種非黃酮多酚類化合物，化學名為3,5,4’-三羥基反-二苯代乙烯(3,5,4’-trihydroxy-trans-stilbene)，分子量228.24，分子式為C₁₄H₁₂O₃；

主要來源于蓼科植物虎杖（Polygonum?cuspidatum）的根莖提取物，還廣泛存在于葡萄、花生等植物中。Res是一種天然的抗氧化劑，可降低血液粘稠度，抑制血小板凝結和血管舒張，保持血液暢通；可預防癌癥的發生及發展，防治動脈粥樣硬化、冠心病、缺血性心臟病、高血脂癥的作用；對神經性障礙疾病也具有治療或改善預后的作用；對多種生物具有延長壽命的作用。其保護作用機制主要是抑制NADPH氧化酶活性以減少細胞內源性ROS的生產，增強過氧化氫酶活性以清除細胞內自由基，此外Res的3個酚羥基具有極強的清除ROS的能力。近期研究還表明，Res是Sirt1強有力的激動劑。Sirt1是一種NAD依賴性的去乙酰化酶，可以通過去乙酰化作用抑制P53活性起到抗凋亡，抗細胞周期阻滯；通過去乙酰化FOXO能夠促進DNA損傷修復及抗氧化損傷，抗衰老的作用。但有關Res對電離輻射誘導造血系統損傷具有防護作用的研究，未見文獻報道。

發明內容

本發明要解決的技術問題是尋找能夠防治骨髓抑制的藥物，其能夠保護各種因素誘導的骨髓細胞和功能的損傷藥物。

為實現上述目的，本發明公開了如下的技術內容：

本發明的第一個目的是提供白藜蘆醇在制備防治輻射誘導骨髓抑制藥物中的應用。

本發明的第二個目的是提供了白藜蘆醇在制備防治輻射、化學毒物誘導骨髓抑制藥物中的應用；其中的藥物為白藜蘆醇或白藜蘆醇與其他營養物質、促進骨髓造血細胞增殖的藥物或抗輻射藥物合用。

本發明所述的骨髓抑制包括外周血白細胞下降、骨髓增生不良、再生障礙性貧血。

本發明所述的輻射誘導骨髓抑制，包括接受放射治療的腫瘤患者、輻射暴露的工作人員、意外輻射性同位素暴露的人員。

本發明所述的化學毒物誘導骨髓抑制，包括接受化學治療的腫瘤患者、抑制骨髓的化學物接觸的工作人員及意外暴露的人員。

本發明所述的藥物包括臨床各種劑型的治療藥物、預防藥物或保健食品。

本發明所述的藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、預乳劑、微乳劑、混懸劑、糖漿劑、腸溶制劑或注射劑。

本發明所述的白藜蘆醇由市場采購（西安冠宇生物技術有限公司，批號:Re100307）。

本發明所述的接受放射治療的腫瘤患者，如接受放療的鼻咽癌、食道癌、早期口腔癌患者；本發明所述的輻射暴露的工作人員，如醫院X射線、CT工作人員，鈾礦的采礦工人；本發明所述的意外輻射性同位素暴露的人員，如前蘇聯切爾諾貝利核電站事故中意外遭受輻射的人員。