[發明專利]99mTcO核標記美法侖氨荒酸鹽配合物及制備方法和應用

無效

• 申請號: 201110049962.2
• 申請日: 2011-03-02
• 公開（公告）號: CN102167711A
• 公開（公告）日: 2011-08-31
• 發明（設計）人: 張俊波;劉淼;霍金鳳;林瀟;張仕堅;王學斌;唐志剛;張現忠;陸潔
• 申請（專利權）人: 北京師范大學;北京師宏藥物研制中心
• 主分類號: C07F13/00
• 分類號: C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10
• 代理公司: 北京華夏博通專利事務所 11264
• 代理人: 劉俊

1.一種^99mTcO核標記的美法侖氨荒酸鹽配合物，代表通式為^99mTcO-MPLDTC，其結構式為：

該結構式中：以[^99mTc(V)O]³⁺為中心核，兩個MPLDTC配體分子中的4個硫原子與^99mTc配位得到^99mTcO-MPLDTC配合物。

2.一種制備如權利要求1所述^99mTcO核標記美法侖氨荒酸鹽配合物的制備方法，其制備步驟如下：

a.配體MPLDTC的合成：

取200mg的美法侖加入25mL圓底燒瓶中，加入74mg?NaOH固體，加入適量蒸餾水溶解，用冰水浴冷卻溶液，然后緩慢的滴加70mg?CS₂，冰浴攪拌3-4h；然后進行抽濾得到淡黃色固體，用乙醚洗，得到淡黃色晶粒的MPLDTC；

其合成路線為：

b.^99mTcO-MPLDTC配合物的制備：

將37～370MBq的^99mTcO₄^-淋洗液1-5mL加入到GH凍干藥盒中，充分搖勻，固體完全溶解后，20～30℃下反應15～30分鐘得到^99mTcO-GH中間體溶液；將1mL濃度為1g/L的MPLDTC配體溶液加入到上述^99mTcO-GH中間體溶液中，混勻后在沸水浴中放置30～60分鐘，得到所述的^99mTcO-MPLDTC配合物，所述^99mTcO-MPLDTC的制備采用配體交換反應，合成路線如下：

^99mTcO₄^-+SnCl₂·2H₂O+GH→^99mTcO-GH

^99mTcO-GH+MPLDTC→^99mTcO-MPLDTC。

3.如權利要求1所述的^99mTcO核標記美法侖氨荒酸鹽配合物在核醫學領域制備腫瘤顯像劑中的應用。