[發明專利]一類多酚類成分在制備抗阿司匹林抵抗的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201110045904.2
• 申請日: 2011-02-25
• 公開（公告）號: CN102125690A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 王廣基;孫世頃;郝海平;龔平;湯志遠;李飛燕
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61P43/00;A61P7/02;A61P9/10
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一類多酚類成分在制備抗阿司匹林抵抗藥物中的應用。

背景技術

阿司匹林又稱乙酰水楊酸，在臨床使用已經超過100多年歷史。早期阿司匹林臨床主要作為抗炎鎮痛藥物使用，臨床用于緩解發熱、頭痛、關節痛等。近年來，隨著對阿司匹林藥效研究的不斷深入，阿司匹林的抗血小板聚集活性逐漸成為其臨床主要應用領域?，F在，小劑量阿司匹林用于預防血栓形成、預防冠心病心絞痛及腦梗死的發生，已經成為臨床一線用藥，是此類疾病的最重要治療藥物(Lange，R.A.，&?Hillis，L.D.(2004).Antiplatelet?therapy?forischemic?heart?disease.N?Engl?J?Med，350，277-280.)。

但是在臨床使用阿司匹林患者中大約有40％會發生阿司匹林抵抗，即口服阿司匹林不能產生預期的抗血小板作用(Hankey，G.J.，&?Eikelboom，J.W.(2006).Aspirin?resistance.Lancet，367，606-617.)。這些阿司匹林抵抗患者就必須尋求其他抗血小板制劑，如氯吡格雷、阿昔單抗、依替巴肽、替羅非班等，這些藥物不僅價格昂貴，且具有較高的出血副作用。阿司匹林和上述藥物相比，既價格低廉(每天費用不到1元錢)，安全性又高(在臨床使用已經超過一個世紀，不良反應輕微，且可控可治)。因此研究阿司匹林抵抗的機制，找出逆轉阿司匹林抵抗的治療方法，可以顯著降低心腦血管疾病患者的經濟負擔和臨床治療風險，具有較高的社會意義和臨床意義。

阿司匹林抵抗的機制至今仍不明確，其可能的原因包括阿司匹林的生物利用度降低和藥物的相互作用、其他途徑的血栓烷合成、其他誘導劑導致的血小板聚集、血小板生成增加、一些關鍵酶和受體的基因多態性等(Bhatt，D.L.(2004).Aspirin?resistance：more?than?just?alaboratory?curiosity.J?Am?Coll?Cardiol，43，1127-1129；Cuisset，T.，Frere，C.，Quilici，J.，Gaborit，B.，Bali，L.，Poyet，R.，Faille，D.，Morange，P.E.，Alessi，M.C.，&?Bonnet，J.L.(2009).Aspirinnoncompliance?is?the?major?cause?of″aspirin?resistance″in?patients?undergoing?coronary?stenting.Am?Heart?J，157，889-893；)。

表1阿司匹林抵抗的可能機制