[發明專利]一種具有降糖活性的化橘紅提取物及其制備方法

無效

• 申請號: 201110029217.1
• 申請日: 2011-01-27
• 公開（公告）號: CN102204976A
• 公開（公告）日: 2011-10-05
• 發明（設計）人: 李向明;段金廒;希爾道南·萊莫;祝國光;錢大瑋;趙醒寰
• 申請（專利權）人: 廣州綠色生命藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

【技術領域】

本發明屬于中藥材活性成分提取與臨床應用的領域，尤其是使用特定的提取劑和制備方法，從化橘紅果、花中制備具有降低血糖作用的提取物，并進一步加工獲得各種劑型的治療糖尿病藥物。

【背景技術】

化橘紅為蕓香科植物化州柚(Citrus?grandis‘Tomentosa’)，習稱毛橘紅。栽培于丘陵地帶，因主產于廣東化州地區，故名化橘紅。其果外表面綠色，密布茸毛，有皺紋及小油室；內表面黃白色或淡黃棕色，有脈絡紋。氣芳香，味苦、微辛。歸肺、脾經。具有理氣寬中，燥濕化痰功效。傳統用于咳嗽痰多，食積傷酒，嘔惡痞悶等癥。

【發明內容】

本發明所要解決的技術問題是運用現代中藥提取技術，使用特定的提取劑和制備方法，從化橘紅果、花中制備具有降血糖作用的提取物，該提取物可以與藥學上所有可接受的劑型輔料混和后進一步加工成相應藥物。

為解決以上問題，本發明采取如下的技術方案：

采用水、不同濃度乙醇作為提取劑，在化橘紅果、花中分別加入提取劑進行提取，將所得提取液經濃縮干燥后得含活性成分的提取物，在該組合物中通過加入不同的劑型輔料即可制成片劑、膠囊劑、滴丸劑、溶液劑、緩控釋劑等常見藥物劑型。

從化橘紅果、花中制備具有降血糖作用的提取物到目前為止國內外尚未見報導。動物試驗表明本發明的提取物具有明顯的提高體內胰島素水平和降低血糖功效，而且原材料來源充足、提取方法容易，非常適合大規模工業化生產。

【具體實施方式】

實施例1

1.實驗材料

1.1實驗動物

雄性Wistar大鼠，購自南京青龍山動物繁殖場。

1.2實驗儀器

胰島素ELISA試劑盒。

1.3實驗藥物與試劑

STZ，鏈脲佐菌素

二甲雙胍片，廣州白云山制藥廠。

化橘紅果提取組合物，其獲得方式為：

取干燥化橘紅果6kg，切成3-5mm片，水(10∶1v/w)中浸泡1小時，在常壓、100℃下提取1.5小時后通過濾網過濾，將殘余物再次以水(10∶1v/w)提取1小時后過濾，收集濾液，合并兩次濾液，得含提取物的濾液，將濾液在60℃條件下減壓濃縮，得熱水提物浸膏。將上述藥渣，以80％乙醇(10∶1v/w)回流提取2次，每次提取1.5小時，收集提取液，此液進一步在60℃減壓條件下回收乙醇，得醇提取浸膏，將上述兩種浸膏混合，于60℃減壓干燥，得干燥固體混合物，粉碎，得2.3kg粉末，其柚皮苷含量以HPLC測定為17.1％，將該化橘紅果提取組合物粉末用于下述動物實驗。

2.實驗方法

雄性Wistar大鼠按體重隨機分為正常對照組、模型對照組、二甲雙胍片對照組、Citrus?400實驗組、Citrus?600實驗組和Citrus?800實驗組共6組：

①正常對照組，喂以普通飲食。

②模型對照組，使用STZ(鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，喂以普通飲食。

③二甲雙胍片對照組，使用STZ(鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天口服二甲雙胍片200mg/kg，喂以普通飲食。

④Citrus?400實驗組，使用STZ(鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以400mg/kg的劑量給予化橘紅果提取物灌胃，喂以普通飲食。

⑤Citrus?600實驗組，使用STZ(鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以600mg/kg的劑量給予化橘紅果提取物灌胃，喂以普通飲食。

⑥Citrus?800實驗組，使用STZ(鏈脲佐菌素)以40mg/kg的劑量腹腔注射建成糖尿病模型后，每天以800mg/kg的劑量給予化橘紅果提取物灌胃，喂以普通飲食。

于第5周、第10周和第11周分別以毛細管法從大鼠眼眶取血，用胰島素ELISA試劑盒測定血清胰島素濃度。

3.實驗結果

表1化橘紅果提取物對糖尿病模型大鼠血清胰島素濃度的影響(ng/ml，M±m)

*與空白對照組相比，p＜0.05，差別有顯著意義

×與模型對照組相比，p＜0.05，差別有顯著意義

·與二甲雙胍片對照組相比，p＜0.05，差別有顯著意義

4.結論