[發明專利]3-(2-氨基-乙基)-5-(3-環己基-亞丙基)-噻唑啉-2，4-二酮及其衍生物

無效

• 申請號: 201110005865.3
• 申請日: 2011-01-13
• 公開（公告）號: CN102070555A
• 公開（公告）日: 2011-05-25
• 發明（設計）人: 張世軍;貢肖巍;張濤;許超;馮波;崔美蘭;翟海民;周海洋
• 申請（專利權）人: 山東齊都藥業有限公司
• 主分類號: C07D277/34
• 分類號: C07D277/34;C07D277/36;A61K31/426;A61P35/00;A61P29/00;A61P35/02
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1.式I化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中：

Cyl選自：3-8個碳原子的飽和或不飽和的單環，其可被一個或多個選自如下的取代基取代：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基羰基、鹵原子、羥基、氨基、硝基和氰基；金剛烷基；可被一個或多個選自如下的取代基取代的苯基：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基羰基、鹵原子、羥基、氨基、硝基和氰基；以及飽和或不飽和的雙環或三環的碳環，其可被一個或多個選自如下的取代基取代：C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基羰基、鹵原子、氨基、硝基和氰基；

X是C₁-C₄烷基；

Y是C₁-C₄烷基；

Z是S或O；

W是i)NR¹R²，R¹和R²是H或C₁-C₄烷基，R¹和R²可以相同或者不同，或者是ii)含氮的飽和雜環且以氮原子直接與Y相連。

2.權利要求1的化合物，其中所述3-8個碳原子的飽和單環中碳原子數目為3、4、5、6、7或8。

3.權利要求1的化合物，其中所述飽和雜環是嗎啉、哌啶、哌嗪或吡咯烷。

4.權利要求1的化合物，其中所述化合物選自3-(2-氨基-乙基)-5-(3-環己基亞丙基)-噻唑啉-2，4-二酮，或3-(2-氨基-乙基)-5-(3-苯基-亞丙基)-噻唑啉-2，4-二酮。

5.一種藥物組合物，其含有權利要求1-4任一項的化合物和藥學上可接受的添加劑或賦形劑。

6.權利要求5的藥物組合物，其中的活性成分是權利要求1-4任一項的化合物。

7.權利要求1-4任一項的化合物在制備治療與Raf/MEK/ERK和/或PI3K/Akt信號途徑陽性相關疾病的藥物中的應用。

8.權利要求7的應用，其中所述疾病選自：癌癥、炎癥或其他增殖疾病。

9.權利要求8的應用，其中所述疾病選自：白血病、淋巴瘤、肉瘤、成神經細胞瘤、肺癌、皮膚癌、頭頸鱗狀細胞癌、前列腺癌、結腸癌、乳腺癌、卵巢癌、子宮頸癌、腦瘤、膀胱癌，和/或胰腺癌。