[發明專利]二環雜芳基的醚衍生物

無效

• 申請號: 201080050656.4
• 申請日: 2010-09-10
• 公開（公告）號: CN102596963A
• 公開（公告）日: 2012-07-18
• 發明（設計）人: 陳蓓;R·A·費爾赫斯特;A·弗勞爾舍默;P·菲雷;V·瓜格納諾;蔣松春;陸文碩;T·H·馬爾西利耶;C·麥卡蒂;P-Y·米歇里斯;F·施陶費爾;S·斯圖茲;A·沃佩爾
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司;IRM責任有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 安佩東;黃革生

1.式I化合物或其鹽

其中

A¹代表N、A²代表C、A³代表N且A⁴代表CH；或

A¹代表CH、A²代表N、A³代表C且A⁴代表N；

R^1a和R^1b與它們所連接的原子一起形成具有1-3個氧原子、0-3個氮原子和0-2個硫原子的3-12元單環或二環、飽和或部分飽和的雜環基；所述的雜環基任選地被1至3個彼此獨立地選自下列的取代基所取代：

C_1-7烷基；C_1-7烷氧基；鹵素；氰基；羥基；氧代；硝基；氨基；C_1-7烷

基氨基；和二(C_1-7烷基)氨基；且

R^1c代表氫或C_1-7烷基；或

R^1a和R^1b和R^1c與它們所連接的原子一起形成具有1-3個氧原子、0-3個氮原子和0-2個硫原子的6-12元二環飽和或部分飽和的雜環基；所述的雜環基任選地被1至3個彼此獨立地選自下列的取代基所取代：C_1-7烷基；C_1-7烷氧基；鹵素；氰基；羥基；氧代；硝基；氨基；C_1-7烷基氨基；和二(C_1-7烷基)氨基；或

R^1a代表支鏈C_3-8烷基或C_3-10環烷基；

R^1b代表氫或C_1-7烷基；且

R^1c代表氫或C_1-7烷基；

m代表1或2；

n代表1或2；

A⁵-R²代表N-R²、NC(H)R²R³、CR²R³或CR³-CH₂-R²；

R³代表氫、C_1-7烷基或羥基；并且

R²代表具有1-3個氮原子、0-3個氧原子和0-3個硫原子的3-12元單環或二環、飽和或部分飽和的雜環基；所述的雜環基任選地被1至4個彼此獨立地選自下列的取代基所取代：鹵素；氰基；氧代；羥基；羧基；氨基；硝基；SO₂R⁴；COR⁵；C_1-7烷基；任選地被一個羥基取代的鹵代C_1-7烷基；C_1-7烷氧基；羥基-C_1-7烷基；哌嗪基C_1-3烷基；氨基羰基；C_1-7烷基氨基羰基；和二(C_1-7烷基)氨基羰基；或

R²代表OH；SH；C_1-7烷氧基；C_1-7烷硫基；任選地被一個SO₂R⁴或NHR⁴基團取代的C_1-7烷基；NHR⁵；NHC(O)R⁵；NHC(O)NHR⁵；NHC(O)OR⁵；SO₂R⁴；NHSO₂R⁵；NHNHC(O)R⁴；任選地被一個甲基、CH₂OH或C(O)OR⁷取代的咪唑基；任選地被一個甲基取代的四唑基；或唑基；或

R²和R³與部分一起形成5，7-二氧雜-螺[3.4]辛烷基、5-氧雜-7-氮雜-螺[3.4]辛烷基或5-氧雜-8-氮雜-螺[3.5]壬烷基，它們均任選地被1至3個彼此獨立地選自下列的取代基所取代：鹵素；氰基；氧代；羥基；氨基；硝基；C_1-7烷基；C_1-7烷氧基；羥基-C_1-7烷基；氨基羰基；C_1-7烷基氨基羰基；和二(C_1-7烷基)氨基羰基；

R⁴代表氫或C_1-7烷基；并且

R⁵代表氫；C_1-7烷基；羥基-C_1-7烷基；C_1-7烷基；鹵素；任選地被1個或2個C_1-3烷基取代的C_3-7環烷基；任選地被一個C_1-3烷基取代的哌嗪基；四氫吡喃基；任選地被一個甲基或氰基取代的吡啶基。