[發明專利]作為組蛋白脫乙酰酶抑制劑的羥基取代的金(III)卟啉絡合物

有效

• 申請號: 201080049811.0
• 申請日: 2010-10-27
• 公開（公告）號: CN102725298A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 支志明;汪玉;辛偉賢;周熙文
• 申請（專利權）人: 香港大學
• 主分類號: C07F1/12
• 分類號: C07F1/12;A61K31/28;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 孔青;李進

1.具有以下結構式的金(III)絡合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于通過抑制組蛋白脫乙酰酶的活性來治療癌癥的藥物中的用途：

其中：

-R選自-OH、-CH₂OH、C₂H₄OH、-C₃H₆OH或-C₄H₈OH；和

-X獨立地為藥學上可接受的反荷離子。

2.根據權利要求1的用途，其中所述金(III)絡合物在癌細胞中誘導凋亡。

3.權利要求1的用途，其中所述癌癥包括下列的一種或多種：子宮頸上皮樣癌、肝細胞癌、白血病、鼻咽癌、乳腺癌、黑素瘤和肺癌。

4.權利要求1的用途，其中R為-OH。

5.權利要求1的用途，其中R為-CH₂OH。

6.權利要求1的用途，其中R為-C₂H₄OH。

7.權利要求1的用途，其中R為-C₃H₆OH。

8.權利要求1的用途，其中R為-C₄H₈OH。

9.權利要求1的用途，其中所述金(III)絡合物通過與組蛋白脫乙酰酶結合來抑制組蛋白脫乙酰酶。

10.一種金(III)絡合物，所述絡合物包含以下結構式：

其中R選自-OH、-CH₂OH、C₂H₄OH、-C₃H₆OH或-C₄H₈OH，X獨立地為藥學上可接受的反荷離子。

11.權利要求10的金(III)絡合物，其中所述金(III)絡合物為藥學上可接受的鹽。

12.權利要求10的金(III)絡合物，其中R為OH。

13.權利要求10的金(III)絡合物，其中R為CH₂OH。

14.權利要求10的金(III)絡合物，其中R為C₂H₄OH。

15.權利要求10的金(III)絡合物，其中R為C₃H₆OH。

16.權利要求10的金(III)絡合物，其中R為C₄H₈OH。

17.一種制備權利要求10的金(III)絡合物的方法，所述方法包括：使金化合物與羥苯基-三苯基卟啉化合物反應。

18.權利要求17的方法，其中所述羥苯基-三苯基卟啉化合物包括下列的一種或多種：5-羥苯基-10，15，20-三苯基卟啉；5-(羥甲基)苯基-10，15，20-三苯基卟啉；5-(羥乙基)苯基-10，15-20-三苯基卟啉；5-(正-羥丙基)苯基-10，15-20-三苯基卟啉；以及5-(正-羥丁基)苯基-10，15，20-三苯基卟啉。

19.權利要求17的方法，其中所述金化合物在30℃-100℃溫度下與羥苯基-三苯基卟啉化合物反應。