[發(fā)明專利]作為用于糖尿病治療的BACE2抑制劑的2-氨基二氫[1,3]噻嗪

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080039905.X
• 申請日: 2010-09-07
• 公開（公告）號: CN102482268A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 杰里米·比徹姆;阿涅絲·貝納爾多;漢斯·希爾珀特;克里斯蒂亞諾·米廖里尼;威廉·里布萊;王海燕
• 申請（專利權(quán)）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D417/12
• 分類號: C07D417/12;A61K31/54;A61K31/541;A61P3/10
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 賀衛(wèi)國;王旭

1.式I的化合物或者其藥用鹽用于制備藥物的用途，所述藥物用于治療或預(yù)防糖尿病，

其中

R¹是C_1-7-烷基或C_3-7-環(huán)烷基；

R²選自由以下組成的組：氫、C_1-7-烷基、鹵素、氰基和C_1-7-烷氧基；

R³是芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基未被取代或被選自由以下基團(tuán)組成的組中的一個、兩個或三個基團(tuán)取代：C_1-7-烷基、鹵素、鹵素-C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、鹵素-C_1-7-烷氧基、氰基、羥基-C_1-7-烷基、氧代基和苯基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I的化合物的用途，其中R¹是甲基或乙基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的式I的化合物的用途，其中R²選自由以下基團(tuán)組成的組：C_1-7-烷基、鹵素、氰基和C_1-7-烷氧基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中的任一項(xiàng)所述的式I的化合物的用途，其中R²是鹵素。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中的任一項(xiàng)所述的式I的化合物的用途，其中R⁶是雜芳基，所述雜芳基未被取代或被選自由以下基團(tuán)組成的組中的一個、兩個或三個基團(tuán)取代：C_1-7-烷基、鹵素、鹵素-C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、鹵素-C_1-7-烷氧基、氰基、羥基-C_1-7-烷基和苯基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的式I的化合物的用途，其中R⁶是選自由以下基團(tuán)組成的組的雜芳基：噻吩基、唑基、噻唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、異喹啉基、噻吩并[2，3-c]吡啶基和苯并[b]噻吩基，所述雜芳基未被取代或被選自由以下基團(tuán)組成的組中的一個、兩個或三個基團(tuán)取代：C_1-7-烷基、鹵素、鹵素-C_1-7-烷基和苯基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中的任一項(xiàng)所述的式I的化合物的用途，所述化合物是5-氯-吡啶-2-甲酸[3-((S)-2-氨基-4-甲基-5，6-二氫-4H-[1，3]噻嗪-4-基)-4-氟-苯基]-酰胺。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至4中的任一項(xiàng)所述的式I的化合物的用途，其中R⁶是苯基，所述苯基未被取代或被選自由以下基團(tuán)組成的組中的一個、兩個或三個基團(tuán)取代：C_1-7-烷基、鹵素、鹵素-C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、鹵素-C_1-7-烷氧基、氰基、羥基-C_1-7-烷基和苯基。

9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中的任一項(xiàng)所述的用途，用于II型糖尿病的治療或預(yù)防。

10.式I的化合物，

其中

R¹是C_1-7-烷基或C_3-7-環(huán)烷基；

R²選自由以下基團(tuán)組成的組：氫、C_1-7-烷基、鹵素、氰基和C_1-7-烷氧基；

R³是芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基未被取代或被選自由以下基團(tuán)組成的組中的一個、兩個或三個基團(tuán)取代：C_1-7-烷基、鹵素、鹵素-C_1-7-烷基、C_1-7-烷氧基、鹵素-C_1-7-烷氧基、氰基、羥基-C_1-7-烷基、氧代基和苯基，

或其藥用鹽，所述式I的化合物或其藥用鹽用于治療或預(yù)防糖尿病。